强心药物常用有哪些
常用的强心药物
强心苷类
强心苷存在于许多有毒的植物体内,例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用,能使心肌收缩力加强,但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动,安全范围小。
强心苷类药物的构效关系
1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。
2.强心苷类属于Na,K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的构象变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,其中A/B环和C/D环是顺式,B/C环为反式,同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。
3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征,由于来源不同内酯环的结构有所差异,一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。
4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。
磷酸二酯酶抑制剂
(Phosphodiesteraseinhibitors,PDEI)
磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)的抑制能使cAMP水平增高,cAMP对心肌功能的维持具有重要作用,cAMP水平增高能导致强心作用。
氨力农(Amrinone)是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂,但其副作用较多。米力农(Milrinone)化学名:1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4′-双吡啶]-5-甲腈,对PDE-III的选择性更高,强心活性为氨力农的10~20倍,具有显著的正性肌力作用和扩血管作用,可以口服,不良反应少。
钙敏化剂
(Calciumsensitizers)
钙敏化剂可以增强肌纤维丝对钙离子的敏感性,在不增加细胞内的钙离子浓度的条件下,增强心肌收缩力,多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用,其代表药物为苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯(Pimobendan)等。
β受体激动剂
多巴胺有强心利尿作用,多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺(Dobutamine)为心脏β1受体激动剂。能激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP,从而增强心肌收缩力,增加心排血量。
强心药物的使用方法
强心药具有排泄缓慢,容易蓄积、治疗剂量与中毒剂量非常接近的特点,以及体质差异等多种因素,在临床上容易出现强心剂中毒,甚者还会导致生命危险,因此,患者在使用强心药时,应遵从医嘱办事,尤其是在家庭用药时,应注意以下几个方面。
正确选择药物:各种强心药,虽然作用性质基本相似,但它们的作用强度,快慢及维持时间却大有差异。如洋地黄是一种慢效强心药,口服后发挥治疗作用的时间比较缓慢,但在体内的代谢及排泄也较缓慢,因此,其作用持续的时间比较长,一般用于需要长期服用强心药的慢性心力衰竭病人。
地高辛 是一种中速强心药,口服后开始起效的时间比洋地黄快,但进入体内后排泄的时间也比较快,蓄积性较小,作用维持时间也短,一般比较安全,适用于急性心衰已得到控制,但还需要口服维持量药物的病人。
西地兰 是一种快速强心药,用药后强心作用的时间比较快,在体内的代谢及排泄也快,蓄积性小,作用持续时间也短。这种药物常采用静脉注射,适用于危重的急症病人,在短时期内可以反复、多次使用,但不宜在家庭中进行。
严格掌握用药剂量及时间:强心药应按照医师的嘱咐使用,家属不能随意为病人增加或减少剂量,也不能将一天的药物一次性服用,也不能漏服,因此,一定要按规定时间、规定剂量服用。在服用强心药时,还应注意补充氯化钾,这种药物虽然与心衰没有直接关系,但它对防止强心药中毒有一定的作用。
强心药物的注意事项
选择药物
各种强心药,虽然作用性质基本相似,但它们的作用强度,快慢及维持时间却大有差异。如洋地黄是一种慢效强心药,口服后发挥治疗作用的时间比较缓慢,但在体内的代谢及排泄也较缓慢,因此,其作用持续的时间比较长,一般用于需要长期服用强心药的慢性心力衰竭病人。地高辛是一种中速强心药,口服后开始起效的时间比洋地黄快,但进入体内后排泄的时间也比较快,蓄积性较小,作用维持时间也短,一般比较安全,适用于急性心衰已得到控制,但还需要口服维持量药物的病人。西地兰是一种快速强心药,用药后强心作用的时间比较快,在体内的代谢及排泄也快,蓄积性小,作用持续时间也短。这种药物常采用静脉注射,适用于危重的急症病人,在短时期内可以反复、多次使用,但不宜在家庭中进行。
剂量时间
强心药应按照医师的嘱咐使用,家属不能随意为病人增加或减少剂量,也不能将一天的药物一次性服用,也不能漏服,因此,一定要按规定时间、规定剂量服用。在服用强心药时,还应注意补充氯化钾,这种药物虽然与心衰没有直接关系,但它对防止强心药中毒有一定的作用。 警惕强心药物中毒:强心药物主要从含强心甙的植物中提取,所以医学上又把强心药称为强心甙。由于强心甙的治疗剂量已接近中毒剂量的60%,因而用药不当,或同时应用排钾利尿剂时,很容易出现中毒反应,其毒性反应一般可归纳为以下三个方面:胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻等;中枢神经系统反应:表现为头痛,眩晕,黄视症(看东西时呈黄色),或绿视症(看东西时呈绿色)。心脏反应:表现为各种心律失常。因此,凡遇到上述中毒先兆症状,如心跳过慢,心律不齐,色觉异常时,应随时停药。若中毒反应较轻,停药后大多症状能自行消失,若中毒症状较严重时,应及时去医院治疗,以免发生意外。
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