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磺胺类药物抗菌机理

崇基分享

  很多人都不知道磺胺类药物是一种抗菌药,也不知道磺胺类药物抗菌机理是什么?下面是学习啦小编为你整理的磺胺类药物抗菌机理的相关内容,希望对你有用!

  磺胺类药物抗菌机理

  细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成(图2)。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床用药时应注意:①用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。

  磺胺类药物的基本结构

  临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物

  磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。

  磺胺类药物的不安全事件

  2004年3月6日,河北省永年县正溪镇吴某进蛋雏鸡1500只,进锄后用恩诺沙星预防雏鸡白痢,连用3天,第7天用新城疫疫苗免疫,鸡群健康状况良好,到15日龄,用磺胺二甲嘧啶预防白痢:球虫,用量饲料中加0.5%的磺胺二甲嘧啶。用药后第2天,鸡群就有病鸡出现,第3天开始死亡,病鸡增多,约有一半以上的鸡精神不振,呆立、不吃。以后,每天死亡50-80只,笔者到场后,已死亡300多只。大部分鸡只精神沉郁、食欲不佳,不食呆立。

  经实验室细菌学检验,以无菌操作采取病死鸡的肝脾及肾脏涂片,用革兰氏染色镜检未见菌体,病料接种于普通琼脂培养基上,仍未见菌落生长。

  磺胺类药物的儿童用药注意

  幼儿期各组织器官的生理功能,特别是肝、肾的酶系统功能均未发育成熟,对药物的耐受性、解毒能力均不如成人。如果幼儿服用磺胺药,常出现的不良反应是胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、腹泻、拒乳等,妨碍B族维生素的吸收、合成,容易诱发口角炎等疾病。磺胺类药物易损害肝脏和肾脏,出现肝功能异常,影响体内物质的代谢、合成。如果新生儿体内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,服用磺胺药还易出现严重的溶血反应,危及生命。另外磺胺类药物溶解度较小,易在酸性的尿液析出结晶,在肾小管和集合管中形成沉淀,引起尿少、血尿、腰痛、尿闭甚……

  磺胺类药物中的复方新诺明是常用的抗菌消炎药,自1935年问世以来,以其抗菌谱广、价格低廉等特点,在我国尤其是农村中普遍使用。磺胺类药物抗菌谱较广,对脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌等作用较强,对于泌尿呼吸道、肠道的炎症及流行性脑脊髓膜炎等有很好的治疗效果。有的家长看孩子病了,就给孩子吃复方新诺明,殊不知,磺胺类药物不宜给幼儿服用。

  幼儿期各组织器官的生理功能,特别是肝、肾的酶系统功能均未发育成熟,对药物的耐受性、解毒能力均不如成人。如果幼儿服用磺胺药,常出现的不良反应是胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、腹泻、拒乳等,妨碍B族维生素的吸收、合成,容易诱发口角炎等疾病。磺胺类药物易损害肝脏和肾脏,出现肝功能异常,影响体内物质的代谢、合成。如果新生儿体内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,服用磺胺药还易出现严重的溶血反应,危及生命。另外磺胺类药物溶解度较小,易在酸性的尿液析出结晶,在肾小管和集合管中形成沉淀,引起尿少、血尿、腰痛、尿闭甚至尿毒症


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