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替硝唑片的不良反应

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  替硝唑片可以用于很多疾病上的治疗,那你知道替硝唑片的不良反应是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的替硝唑片的不良反应的相关内容,希望对你有用!

  替硝唑片的不良反应

  不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

  替硝唑片的禁忌

  1.对本品或甲硝唑等硝基咪唑类吡咯类药物过敏者禁用。

  2.有活动性中枢神经疾病血液病者禁用。

  2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

  替硝唑片的注意事项

  1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。

  2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。

  3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。

  4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

  5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测。

  6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。

  7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

  8.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

  9.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。

  10.药物不要放在孩童可触及的地方。

  11.废弃药品包装不应随意丢弃。

  替硝唑片的药理毒理

  药理作用:本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。

  本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。

  毒理研究:动物实验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。

  替硝唑片的药代动力学

  据文献报道,替硝唑口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。