庆大霉素的不良反应
庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素,因而广泛应用于培养基配置,那么庆大霉素的不良反应是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的庆大霉素的不良反应的相关内容,希望对你有用!
庆大霉素的不良反应
(1)曾有报道庆大霉素全身应用合并鞘内注射时引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。庆大霉素引起肾功能减退的发生率较妥布霉素为高。
(2)发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭;肾毒性)。发生率较低者有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性)。
(3)停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,需引起注意。不良反应与卡那霉素进近似,用量小时反应较轻.如用量大,疗程长,偶见肠道菌群紊乱,一旦出现即停药,可恢复正常.可有白细胞减少,听力及肾损害.个别病例口周、面部和四肢皮肤发麻,眩晕,耳鸣.偶有过敏性休克,主要症状为呼吸道阻塞及循环障碍、半数以上病例经抢救无效而死亡,故有人认为该品的最严重的不良反应为速发型过敏性休克.可引起罗姆伯格氏症(闭目难立,暗处和洗脸时站不稳)中毒症状。
大剂量用药容易导致水肿
大剂量使用可有尿闭,急性肾衰,及神经系统症状.吸入可有过敏反应,哮喘.滴眼可有水肿,中毒性结膜炎.该品偶可引起呼吸抑制,国内外均有报道。该品还偶可引起多发性神经病变和中毒性脑病。过敏反应少见,偶可出现皮肤瘙痒,荨麻疹等,一般不影响药物的继续应用,停药后皮疹很快消退。该品引起过敏性白细胞减少及中性粒细胞减少者也偶有所见。该品偶可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、低血压。该品可引起恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道不适症状,少数患者可出现肝功能改变,如血清氨基转移酶升高、絮浊反应阳性等。二重感染也有发生者。
庆大霉素的用法用量
1.(1)用于肠道感染或术前准备,每次80~160mg,每天3~4次。(2)肌内注射:①一般剂量:每次80mg(8万单位),每天2~3次,间隔8h;或1~1.7mg/kg,每8小时1次;共7~14天。②单纯性尿路感染:体重低于60mg,每次3mg/kg,每天1次;体重超过60mg者,每次160mg,每天1次;或每次1.5mg/kg,每12小时1次。(3)静脉滴注:剂量同肌内注射;将每次剂量加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖液50~200ml中,使药物浓度不超过1g/L(碱基)(相当于0.1%的溶液),在30~60min内缓慢滴入。(4)鞘内或脑室内注射:每次4~8mg,每2~3天1次。将每次剂量(浓度为2g/L)抽入5ml或10ml的无菌针筒内,进行腰椎穿刺术后,先留取脑脊液标本送实验室检查,再将装有庆大霉素的针筒连接腰椎穿刺针,使相当量的脑脊液流入针筒内,边抽边推,然后将针筒内的全部药液于3~5min内缓缓注入,注入时使腰椎穿刺针略向上倾斜,如脑脊液呈脓性而不易流出时,庆大霉素也可用生理盐水注射剂稀释。(5)肾功能不全时剂量:给予首次饱和剂量(1~2mg/kg)后,对肾功能不全者所用维持量可按以下方法调整:①每次剂量不变(1~2mg/kg),延长给药间隔时间。给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)×8;②给药间期不变(每8小时给药1次),减少维持剂量;维持量可按下式计算:每次剂量=患者体重(kg)×常规用量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。③也可根据患者肌酐清除率调整用量:肌酐清除率每分钟>100ml,用成人常用量的100%;肌酐清除率每分钟70~100ml,用成人常用量的85%;肌酐清除率每分钟55~70ml,用成人常用量的65%;肌酐清除率每分钟45~55ml,用成人常用量的55%;肌酐清除率每分钟40~45ml,用成人常用量的50%;肌酐清除率每分钟35~40ml,用成人常用量的40%;肌酐清除率每分钟30~35ml,用成人常用量的35%;肌酐清除率每分钟25~30ml,用成人常用量的30%;肌酐清除率每分钟20~25ml,用成人常用量的25%;肌酐清除率每分钟15~20ml,用成人常用量的20%;肌酐清除率每分钟10~15ml,用成人常用量的15%;肌酐清除率每分钟<10ml,用成人常用量的10%。(6)透析时剂量:血液透析后可根据感染严重程度,按体重补给一次剂量1~1.7mg/kg。
2.儿童:(1)口服给药:用于肠道感染或术前准备,每天10~15mg/kg,分3~4次给药。(2)肌内注射:①早产儿或1周以内足月产新生儿:每次2.5mg/kg,每12~24小时1次,共7~14天。②1周以上新生儿或婴儿:每次2.5mg/kg,每12小时1次,共7~14天。③儿童:每次2~2.5mg/kg,每8小时1次,共7~12天。(3)静脉滴注:剂量同肌内注射;将每次剂量加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖液50~200ml中,使药物浓度不超过1g/L(碱基)(相当于0.1%的溶液),在30~60min内缓慢滴入。(4)鞘内或脑室内注射:3个月以上婴儿及儿童每次1~2mg,每2~3天1次。(5)透析时剂量:血液透析后可根据感染严重程度,小儿(3个月以上)按体重补给一次剂量2~2.5mg/kg。
庆大霉素的药理作用
庆庆大霉庆大霉素是一种氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。庆大霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上,导致A位的破坏,进而:
1.阻止氨tRNA在A位的正确定位,尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合,从而干扰功能性核糖体的组装,抑制70S始动复合物的形成。
2.诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码,造成错误的氨基酸插入蛋白质结构,导致异常的、无功能的蛋白质合成。
3.阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70S完整核糖体解离。
4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭。庆大霉素对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西西林菌株)有较强的抗菌活性。庆大霉素对链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。
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