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吡喹酮常见不良反应

崇基分享

  吡喹酮是广谱抗蠕虫药,它杀灭血吸虫的作用较呋喃丙胺强30倍,较硝硫氰胺强100倍以上,那么吡喹酮常见不良反应你知道吗?下面是学习啦小编为你整理的吡喹酮常见不良反应的相关内容,希望对你有用!

  吡喹酮常见不良反应

  ①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。

  ②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。

  ③少数病例可出现一过性转氨酶升高。

  ④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

  吡喹酮的使用注意事项

  吡喹酮治疗血吸虫病虽然有着剂量小、疗程短、毒副作用轻的优点,但并非没有毒副作用。2日疗法虽然不良反应较少,但用药后仍会有头昏、乏力、出汗、头痛、失眠、肌肉颤动、多梦、眼球震颤、肢端麻木和轻度腹泻等副反应,少数患者还可能出现中毒性肝炎或诱发精神失常。

  因此,在使用吡喹酮治疗血吸虫病时,特别是在应用6日疗法时,无论是住院还是家庭治疗,都要特别注意加强护理

  对无夹杂症的慢性血吸虫病人应做三级护理;对急性血吸虫病、晚期血吸虫病和有一两种夹杂症的血吸虫病人,原则上做二级护理;对个别较严重的血吸虫病人可做一级护理。定时做好体温、脉搏、呼吸的观察。服药前测3天,服药结束继续测3~5天,每天测两次,服药期间每天测3次。同时应注意观察病人的其它症状和药物反应。对较重的病人应做好护送和解释工作,防止因紧张而出现反应。

  给病人发吡喹酮片剂时,特别是在家庭治疗中,要严格坚持“三查七对”,发药到手,看服到口。服药时间安排在饭后半小时或餐间吃一碗饭服药,服完药再吃一碗饭)为好,以减少消化道反应。

  服药后要注意观察病人反应,对急性血吸虫病人和夹杂症病人每小时观察一次;对一般慢性病人每3~4小时观察一次。

  病人出现头痛、咳嗽、乏力等一般反应时,也应给予对症处理,不能认为吡喹酮的副作用轻而不予理睬,任其发展。病人有较重的反应,如恶心、呕吐、心悸、胸闷、多汗等,应及时给予输液和口服维生素B6。

  对有思想顾的病人应做好宣传解释工作,使病人愉快地接受治疗。农村医院安排床位时,应将用吡喹酮治疗的病人安排在同一个病房,勿与其它病人特别是传染病人同住,便于观察反应。

  吡喹酮新制剂的研制

  吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低毒副作用,克服首过效应大,生物利用度低,半衰期短等缺点,将其制成了脂质体、微囊等新制剂,现将新剂型的研究概述如下。

  脂质体

  采用逆向蒸发法,将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂(1:2:1:8)共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇,制得吡喹酮脂质膜,加入磷酸盐缓冲液,振摇使膜脱下,超声处理20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂质体混悬液。电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定[4] 。将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。

  胶囊剂

  将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%明胶溶液中,置50℃恒温水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待显微镜监测表明已成囊后,加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液,用甲醛固化,洗静甲醛,减压干燥,得类白色粉末状微囊。显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定[5] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。

  凝胶剂

  用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程。

  吡喹酮凝胶剂是透明的半固体,释药速度较快,涂于皮肤上能形成透明的薄膜,可水洗,对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。

  涂肤纸巾

  称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,将二甲基亚砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振摇使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂剂。将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入聚乙烯铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温加速试验120天,含量无明显变化 。

  作为在血吸虫病疫区劳作,长时间需防止尾蚴侵入的护肤药,吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。


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