浓度依赖性药物是什么_浓度依赖性药物的定义
浓度依赖性药物对于很多人来说都是一个陌生的词语,很少人知道什么是浓度依赖性药物,那么你想知道浓度依赖性药物是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的浓度依赖性药物是什么的相关内容,希望对你有用!
浓度依赖性药物的定义
在治疗体内致病菌感染时,作用于细菌的抗菌药物浓度和时间是药物取得疗效的两大基本因素。对于不同类型的抗菌药物来说,有些抗菌药物作用浓度是主导因素,有些抗菌药物作用时间是主导因素[2] 。作用浓度为主导因素的抗菌药物被简称为浓度依赖性药物。浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用具有浓度依赖性,药物峰值浓度越高,对致病菌的杀伤力越强,杀伤速度越快。
浓度依赖性药物的特点
(1)抗菌活性随抗菌药物的浓度升高而增强,当血药浓度超过致病菌最低抑菌浓度(MIC)的8~10倍时,抑菌活性强[1]。
(2)有较显著的抗生素后效应(PAE)。
(3)血药浓度低于MIC时,对致病菌仍有一定的抑菌作用。这类药物主要包括氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑等。
浓度依赖性药物的认识误区
1.对于浓度依赖性药物容易产生望文生义的误区,例如:对于浓度依赖性药物,由于不易很快与细菌受体结合达到饱和,浓度越高杀菌效果越好。对细菌作用浓度的大小是浓度依赖性药物的主导因素,但只有在一定的范围内,此类药物的抗菌活性才显现出浓度依赖特性:浓度愈高,抗菌活性愈强,杀菌作用与血药浓度峰值Cmax密切相关,而与作用时间关系不大。如果任意加大浓度依赖性药物剂量,试图简单通过提高Cmax增加临床疗效,极容易导致ADR的发生,如氨基糖苷类药物具有浓度依赖特性,但其治疗指数小,有效浓度与最小毒性浓度接近,且耳毒性和肾毒性不仅与药物峰浓度有关,也与谷浓度有关,比如庆大霉素耳、肾毒性不仅与高于12μg/mL的峰浓度有关,也与高于2μg/mL的谷浓度有关。即使是浓度依赖性药物,也不应片面提高此类药物的血药浓度,使用的剂量应保证其产生的血药浓度不超过最低毒性浓度。
2.浓度依赖性药物抑制或杀灭细菌时也是需要一个时间过程的,只是在绝大多数情况下此类药物浓度较高,逐步代谢和排泄的过程已经保证了药物有足够的时间与致病菌接触,发挥抑制或杀灭细菌的作用。
浓度依赖性药物的使用
浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用具有浓度依赖性,药物峰值浓度越高,对致病菌的杀伤力越强,杀伤速度越快。这类药物包括氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑等。
峰值浓度(Cmax)/MIC比值是浓度依赖性抗菌药物疗效的关键性药效指标,常用于评价氨基糖苷类的疗效,当氨基糖苷类的Cmax与它对病原菌的MIC之比为8~10倍时,临床有效率可达90%。对于大多数氨基糖苷类药物,只有将日剂量集中1次使用,才可能达到较理想的Cmax/MIC。目前,国外对氨基糖苷类药物的传统给药方案进行了大胆的改进,过去常将日剂量分2次或3次给药,现为日剂量单次给药,PAE是这种新给药模式的重要依据之一。
由于氨基糖苷类药物的抗菌活性和PAE呈浓度依赖性,日剂量单次给药可提高峰浓度,又显著降低谷浓度及其在体内的蓄积。大量的动物实验和临床研究表明,这种新方案可提高疗效,且减轻其耳、肾毒性。氨基糖苷类药物和β-内酰胺类联合应用的抗菌活性和PAE均呈协同效应,故两类药联合应用时可考虑适当减少氨基糖苷类药物的日剂量,并单次给药,这样既可发挥两类药物的协同抗菌活性,又可避免对于某些个体差异较大的患者,氨基糖苷类药物日剂量单次给药导致峰浓度过高而产生毒性反应。
对于喹诺酮类抗菌药物,虽然日剂量1次的给药方法也可能比多次给药疗效提高,但与氨基糖苷类抗菌药物相比,其毒性的浓度依赖性更加显著,喹诺酮类药物应用剂量过高时,更易产生中枢神经系统副作用。如左旋氧氟沙星日剂量1次给药与2次给药相比疗效不变,安全性评价尚不明确。故目前除半衰期很长的药物外均不提倡日剂量1次给药,而最佳的给药方式是采用分次给药或联合应用其他抗生素。
猜你喜欢:
3.药品安全知识宣传
上一篇:前列腺炎用什么药物治疗效果最好
下一篇:没有了