卡托普利片是什么药物
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卡托普利片的简介
卡托普利(Captopril)是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI)，被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)生产，商品名是开博通(Capoten)。
卡托普利片的药理作用
为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI)，阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌，以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。
卡托普利片的药代动力学
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，T1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。
2、注射液：本品注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
卡托普利片的适应症
用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。
卡托普利片的禁忌症
1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。
3.中性白细胞减少、粒细胞缺乏症患者禁用。
4.禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。
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