硫脲类药物的作用机理
硫脲类药物是治疗甲亢的主要药物，很多甲亢的患者都知道，但是你们知道硫脲类药物的作用机理吗?下面是学习啦小编为你整理的硫脲类药物的作用机理的相关内容，希望对你有用!
硫脲类药物的作用机理
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。硫脲类药物对已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的激素被消耗后才能完全生效。一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。本类药物长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生，腺体增大、充血，重者可产生压迫症状。
丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3医学|教育网搜集整理，能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。此外，硫脲类药物尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降，因此对甲亢患者除能控制高代谢症状外，对病因也有一定的治疗作用，因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常有关。
硫脲类药物的不良反应
1)过敏反应：最常见，一般不需停药也可消失。
2)消化道反应;
3)粒细胞缺乏症：为最严重不良反应，应定期检查血象。
4)甲状腺肿及甲状腺功能减退;
硫脲类药物治疗甲亢，在疗程正常进行的情况下，一般维持期在1.5～2年或更长。停药后的复发率达50%以上，复发后再服药治疗仍有效，但复发率亦较高。
硫脲类药物的临床应用
1)甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
2)甲状腺手术前准备：在术前应先服用硫脲类药物，减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象。
3)甲状腺危象的治疗：主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放，并应用硫脲类阻止甲状腺素合成。
硫脲类药物的体内过程
该类药物口服吸收迅速，生物利用度约80%，2h血药浓度可达峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身各组织，但以甲状腺中浓度较高。药物在体内约60%被代谢，也可与葡萄糖醛糖结合而排泄，消除较快。丙硫氧嘧啶的半衰期月2h，他巴唑半衰期6-13h，卡比马唑在体内转化成他巴唑后才发挥作用。
猜你喜欢：
