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什么是抗组胺药物

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  抗组胺药物可能在平时听得多了,但是什么是抗组胺药物问起来,很多人都解释不了,那么什么是抗组胺药物呢?下面是学习啦小编为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容,希望对你有用!

  抗组胺药物的定义

  组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。

  抗组胺药物的受体类型

  目前已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。

  抗组胺药物的分类

  抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。

  H1受体拮抗剂

  H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:

  第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;

  第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

  第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。

  常用的H1受体拮抗剂

  扑尔敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)

  口服: 成人 4mg tid。小儿 0.35mg/kg/天,分3~4次。肌注:5~20mg/次。

  安太乐(atarax,hydroxizine)

  口服: 25mg,qd~qid。

  脑益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron)

  口服: 25mg,qd~qid。

  非那根 (异丙嗪,promethazine,phenergan)

  口服:12.5~25mg,qd~bid。针剂,2ml含50mg,肌注25mg~50mg,qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴,qd。

  赛庚定(cyproheptadine,periactin)

  口服:2~4mg,qd~qid。

  酮替棼(ketotifen)

  口服:1mg,qd~bid。

  多虑平(doxepinum)

  口服:25mg~50mg,tid。

  息斯敏(阿司咪唑,astemizole)

  口服:10mg,qd。

  特非那丁(terfenadine)

  口服:60mg,bid。

  西替利嗪(仙特敏,cetirizine,Zyrtec)

  口服:10mg,qd。

  氯雷他定(克敏能,loratadine,Clarityne)

  口服:10mg,qd。

  克敏(triprolidini):口服:2.5~5mg,bid。

  阿化斯丁(新敏乐,acrivastine)

  口服:8mg,qd~tid。

  H2受体拮抗剂

  常用的H2受体拮抗剂

  甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;静滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。

  丙谷胺 Proglumide(蒙胃顿)

  作用机理:为胃泌素受体拮抗剂,有抑制胃酸和胃蛋白酶分泌的作用,其抑制胃酸分泌的作用虽较甲氰咪胍为弱,但本品毒性低,长期服用也未见任何特殊毒副作用。

  功 能:临床可用于十二指肠溃疡,尤适用于慢性胃酸过多所致的溃疡、胃炎注意事项:偶有便秘或者稀便、腹胀、黑便等不良反应,并不影响继续治疗。

  法莫替丁 Famotidine(胃舒达)

  作用机理:为H2受体桔杭剂。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更强,据报导其强度比甲氰咪胍大30倍以上,比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上,其作用时间也较长,约较上述两药长1/3,因此本品具有效力强,副作用少,使用更安全的特点。

  功 能:为用于胃及十二脂肠溃疡、反流性食管炎等较好的药物。

  注意事项:不良反应较少,有时可有头痛、便秘等。肝肾功能不良、孕妇、小儿慎用。

  甘珀酸钠 Carbenoxolone Sodium(生胃酮钠)

  作用机理:本品为甘草中的主要成分甘草甜素(或甘草皂甙)以水解得到的甘草次酸的琥珀酸半酯制剂。经临床实践证明本品有较强的抗溃疡作用和肾上腺素皮质激素样作用等,对胃溃疡有较好疗效。本品并不抑制胃酸分泌,也不干扰组胺的作用,对植物神经和胃肠运动也无影响,而是它在酸性溶液中可与胃蛋白酶结合发生沉淀,从而降低胃蛋白酶的活性。还能增强胃粘液分泌量和粘稠度,增强胃粘膜抵抗力,延长胃上皮细胞的生存期限,减少胃上皮细胞脱落,故可保护胃粘膜免受胆汁反流的损害,促进溃疡愈合。本品对平滑肌无抑制作用故不能解痉本品还有镇咳、利胆的作用。

  功 能:临床可用于溃疡病(主要是胃溃疡、对十二指肠溃疡作用较差)和阿狄森氏病。

  注意事项:不良反应主要可有钠潴留、低血钾等,对老年人、高血压心脏病及肝、肾疾患者慎用。

  甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)

  作用机理:本品具有显著的调节胃肠运动和抗溃疡作用,可有效的抑制胃酸分泌,促进水溶性胃粘液分泌,保护胃粘膜等。并具有镇吐及弱的局部麻醉作用,服用后对胃和十二指肠溃疡有较好的疗效,对患者的反酸、腹胀、嗳气及上腹疼痛等均有不同程度的好转。对服用西咪替丁无效的患者可改用本品可获一定疗效。

  功 能:临床适用于胃、十二指肠溃疡,胃及十二指肠炎、出血性直肠结肠炎、痉挛性结肠病、上腹部痛、恶心呕吐等。

  注意事项:不良反应主要是用药后可有不同程度的头晕、嗜睡、乏力、口干等,但停药后一般自行消失。本品勿与精神病药物同用。

  甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)

  口服:150mg,bid。

  作用机理:为一组胺H2受体阻断剂,其基本结构与甲氰咪胍不同,其作用均比甲氰咪胍强,并能长效、速效和副作用少为之特点,口服后能有效地抑制胃酸分泌达12小时之久。

  功 能:临床可用十二指肠溃疡、良性胃溃疡、手术后溃疡、反流性食道炎等注意事项:不良反应不明显,可有头痛、皮疹、腹泻等均少见。肾功能不全者慎用,孕妇、婴儿不宜用。

  罗沙替丁 Roxatidine

  作用机理:为H2受体的选择性拮抗药。阻滞胃粘膜壁细胞组胺H2受体,而有效的抑制胃酸的分 泌,其疗效与西米替丁相当,但毒副反应较少。

  功 能:临床用于胃、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎,也用于麻醉前给药,以防止吸入性肺炎

  注意事项:有嗜睡、便秘、恶心、腹胀、头痛、白细胞减少等不良反应。肝、肾功不全者慎用,偶有皮疹等过敏反应时应停药。

  抗组胺药物的药理作用

  大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。


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