消胆胺药物的作用机制
消胆胺药物是降胆固醇作用较强的药物,别名为考来烯胺,消胆胺,消胆胺酯,降脂1号树脂,那么消胆胺药物的作用机制是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的消胆胺药物的作用机制的相关内容,希望对你有用!
消胆胺药物的作用机制
该药是降胆固醇作用较强的药物。它属一种高分子量季胺类阴离子交换树脂。口服后,与肠内胆酸结合,阻碍了胆酸的重吸收,使胆酸的排泄量较正常增加 3~15倍,肝中胆酸减少,肝微粒体内 7-a羟化酶(限速酶)处于激活状态,促使胆固醇转化为胆酸。同时,由于胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质,该药与肠内胆酸结合后,肠内胆酸量降低,故减少了食物中胆固醇的吸收,由此导致血中胆固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高为特征的Ia型高脂蛋白血症。对于Ib型高脂蛋白血症,需与能明显降低血浆甘油三酯的药物如安妥明或烟酸并用。 此外,该药也可用于不完全梗阻性黄疸所致的皮肤严重瘙痒,有止痒功效。
消胆胺药物的适应症
用于Ⅱa型高脂血症、高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可以用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒,以及治疗回肠疾病患者肠道胆酸过多引起的腹泻。
口服:一般开始4g~5g/次,3次/日,如病情需要,可增至每次6g,4次/日,于餐时和睡前服用。
消胆胺药物的注意事项
1、便秘患者慎用。
2、合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者,服用本品同时应对上述疾病进行治疗。
3、长期服用应注意出血倾向;年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。
4、长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。
5、本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。
6、对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。
7、对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收,对乳儿产生不利影响。
消胆胺药物的不良反应
多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,长期服用本品偶尔可致骨质疏松。
1、较常见的有:(1)便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起肠梗阻;(2)烧心感
2、较少见的有:(1)胆石症;(2)胰腺炎;(3)胃肠出血或胃溃疡;(4)脂肪泻或吸收不良综合征;(5)嗳气;(6)肿胀;(7)眩晕;(8)头痛。
消胆胺药物的药理毒理
消胆胺本品在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓度,特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。
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