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什么是抗组胺类药物

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  组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等,那么你知道什么是抗组胺类药物吗?下面是学习啦小编为你整理的什么是抗组胺类药物的相关内容,希望对你有用!

  抗组胺类药物的定义

  抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

  组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。

  抗组胺类药物的药理作用

  大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。

  抗组胺类药物的常用药

  治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药:

  抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。第一代即指传统的抗组胺药,这类药作用时间较短,具有镇静、口干等副作用。代表药物有:

  曲吡那敏(扑敏宁):镇静作用较弱,但肠胃反应较多。

  苯海拉明:特点是镇静作用较强,肠胃反应较弱。

  扑尔敏:抗过敏与中枢抑制作用均较强。

  羟嗪(安泰乐):药效较强,也较持久,兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。

  赛庚啶:抗过敏作用强,剂量亦小。

  酮替芬:是一种特殊的抗组胺药,除具有抗组胺效能外,还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。

  第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能,但因具有中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等副作用,且作用时间短,每天需服药2~4次,使其应用受到了一定的限制。

  第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微,且多数为缓释长效制剂,每日只需服用1~2次,给患者带来方便。其代表药物有:

  特非那定(敏迪):每片60毫克,一日服2次,每次1片。它是最早的第二代抗组胺药,在我国广泛应用。但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后,现已限制使用与生产。

  阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克,一日服1片。药效可维持1周。也曾在国内风行一时。但它也有心脏毒性作用,目前基本不用。

  西替利嗪(仙特敏):是羟嗪的体内代谢物,部分患者服用后有轻微嗜睡作用。一日1次,每次10毫克。可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。

  美喹他嗪(玻丽玛朗):特点是有较明显的抗胆碱作用,服后口干明显,对与胆碱能有关的荨麻疹 疗效更为确切,推荐剂量为一日2次,每次5毫克。

  氯雷他定(克敏能、开瑞坦):除具有抗组胺作用外,还有拮抗细胞间粘附分子的作用,达到减轻变态反应性炎症的效果。一日1次,每次10毫克。

  盐酸左卡巴斯汀(立复汀):是一种强效的局部用抗组胺药,它避免了全身应用产生的不良反应,起效迅速,效果确实。喷一次药效可维持10小时以上,故一日喷2次即可。


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