头孢类抗菌药物分类
头孢类抗菌药物是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素,你想知道头孢类抗菌药物分类吗?下面是学习啦小编为你整理的头孢类抗菌药物分类的相关内容,希望对你有用!
头孢类抗菌药物分类
第一代:
头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。
第二代:
头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特。
第三代:
头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。
第四代:
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。
笫一代
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
笫二代
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等。
笫三代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
笫四代
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
头霉素类
头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
氧头孢类
氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。
头孢类抗菌药物的发展历史
头孢菌素化合物最初是于1948年,由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质,可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C,但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸(简称7-ACA)是从头孢菌素C中衍生出来,并已证实与青霉素的核心(即6-氨基青霉烷酸,6-APA)相似。对7-ACA的旁链作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
头孢类抗菌药物的使用注意
1、过敏体质慎用抗生素,对过敏的药物禁用。
2、肝功能不全慎用大环内酯类、磺胺类和抗结核、真菌药。后两者长期使用时,应定期复查肝功能。头孢菌素类剂量较大时也可损坏肝功能。
3、老、幼患者避免使用庆大霉素、链霉素、卡那霉素等肾毒性、耳毒性药物。
4、磺胺类药抑制甲状腺功能,故甲状腺功能低下者禁用。
5、中药制剂双黄连口服液、穿心莲片、冬凌草片、金莲花冲剂,草药野菊花、金银花、连翘、蒲公英、黄芩等,更适用于非化脓性上呼吸道感染,副作用较小。
6、无明确感染征象,应尽量避免使用抗生素,防止产生耐药性(细菌对药物的适应与抗药)及双重感染(敏感茵被杀灭后,不敏感菌因失去拮抗而感染机体)。
7、抗生素还存在抗菌谱问题,即主要对哪一类、哪一种病原微生物起作用。例如青霉素对肺炎球菌、链球菌、脑膜双球菌、淋球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及敏感的葡萄球菌有抗菌作用,而对痢疾杆菌、大肠杆菌几乎无效,这说明“一药难消百炎”。
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