放射性药物的分类
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放射性药物的分类
按放射性核素的物理半衰期可分为长半衰期药物(一般用于治疗)和短半衰期药物(一般用于诊断);按核素辐射类型可分为单光子、正电子、β粒子等放射性药物;按核素来源可分为加速器药物、核反应堆药物。
最常见的分类方法为按用途进行分类,分为体内用和体外用两类,体内用药又分为诊断或治疗用药物。在诊断方面,核医学有两种显像技术:一种为单光子发射计算机断层成像术(Single-PhotonEmission Computed Tomography,SPECT),主要利用可发射γ射线的核素,使用最广泛的为99mTc标记药物;另一种为正电子发射断层成像术(PositronEmission Tomography,PET),主要利用可发射正电子的核素,18F-FDG(氟标脱氧葡萄糖)为使用最广泛的药物,被誉为“世纪分子”,此外还有15O、13N、11C标记药物。
半衰期:放射性核素的量衰变掉二分之一所需的时间。
放射性活度:处于已知能量状态下的一定量的放射性核素的活度A是一个商值:-dN/dt;dN是在时间间隔dt内,放射性核素由这一能量状态出发,自发转变的数目。放射性活度的单位为贝克(Bq),1Bq相当于每秒1次衰变,即现有一定量的放射性核素每秒衰变掉1个原子核则具有1Bq的活度。放射性活度的另一个常用单位是居里(Ci),1Ci=3.7×1010Bq。
核素来源:
1、天然放射性核素的提取;
2、人工放射性核素的制备:通过反应堆辐照或加速器打靶制备。
放射性药物的发展现状
单光子
单光子放射性药物发展现状:
自1985年以后一批99mTc标记的放射性药物的研制和合成,如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成为心肌灌注显像、脑血流灌注显像和肾动态显像的常用显像剂,此外,99mTc-N(NOEt)2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性药物也即将应用于临床。
正电子
正电子放射性药物发展现状:
20世纪80年代,中国原子能科学研究院同位素研究所用反应堆生产了18F,并人工合成了18F-FDG。
由于生产的量不足,加之国内没有相应临床显像装置,该药物没有应用于临床。80年代末,该所从比利时IBA公司引进质子加速器,但没有引进PET扫描机,故一直未能生产正电子药物,直到中日友好医院采用国产二环PET后才开始了18F-FDG的临床应用。90年代初,北京几家医院曾先后申请成立PET中心,但未能成功。1995年山东淄博万杰医院从GE引进成套设备,开始了中国真正意义上的正电子药物生产和应用,但该设备仅生产18F-FDG和13N-NH+4两种正电子药物。中国科学院上海应用物理研究所同期也引进IBA加速器和合成器,为医院引进的PET提供18F-FDG药物。90年代末北京、上海、广州相继引进小型质子加速器,生产18F-FDG以供临床使用。2000年在北京召开的第一届高能正电子会议上,仅有18F-FDG和13N-NH+4两种药物的报道;到2002年上海召开第二届高能正电子会议才有11C-Raclopride和11C-胆碱等药物的报道。此后国内研究和临床应用的正电子药物不断增加,目前其种类已经超过了20种
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