反义药物作用

　　反义药物在如今医学领域运用非常广，但是你知道反义药物作用是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的反义药物作用的相关内容，希望对你有用!

　　反义药物作用

　　反义药物主要指反义寡核苷酸(ODNs)，根据核酸杂交原理 ,反义药物能与特定基因杂交 ,在基因水平干扰致病蛋白的产生过程 ,即干扰遗传信息从核酸向蛋白质的传递。 蛋白质在人体代谢中扮演非常重要的角色 ,几乎所有的人类疾病都是由蛋白质的异常引起的 , 无论是宿主疾病 (肿瘤等 )还是感染疾病 (肝炎等 )。 传统药物主要是直接作用于致病蛋白本身 ,反义药物则作用于产生蛋白的基因 ,因此可广泛应用于多种疾病的治疗 ,如传染病、炎症、心血管疾病及肿瘤等。与传统药物比较反义药物更具有选择性 ,因此也更高效低毒。

　　反义药物未来

　　近年来，反义药物在临床前实验及临床试验中取得了喜人的结果，反义技术也得到进一步发展。

　　目前，反义药物研究仍存在一些问题，如最佳作用靶序列的确定、透膜性及靶向性、非反义作用及合成成本等。细胞解链及编辑RNA进化机理的阐述、计算机辅助药物设计及生物芯片技术和发展可能有助于反义药物作用靶序列的选择。反义药物的各种化学修饰包括第二、第三代寡核苷酸明显增强了反义作用效果并降低了副作用。药物传递系统如胆固醇、多聚赖氨酸、转铁蛋白-多聚赖氨酸及半乳糖配体连接和阳离子脂质体或抗体靶向脂质体包裹将改善反义药物的生物利用度或增强靶向性[6] 。

　　发展趋势

　　1.能以序列依赖的方式调节特异蛋白的功能

　　2.在体内有更高的稳定性

　　3.更加无害地穿透细胞

　　4.增强抑制靶基因的表达能力

　　5.增加作用强度

　　6.更易判断活性

　　7.加大口服及其它给药途径的研究

　　8.降低毒性

　　9.降低生产的成本

　　随着基因组序列信息的不断增加, 科学家需要有效的研究方法以迅速证实靶基因的生物功能, 并希望能开发出与靶基因相互作用的有效治疗药物。ODNs 是最能逻辑解决这些问题的工具,也是合理设计和开发药物的重要途径。

　　反义药物与传统药物的性质和作用对象明显不同，表现为:

　　1、新的化学物质-核酸;

　　2、新的药物受体-mRNA，DNA;

　　3、新的受体结合方式-Watson-Crick杂交;

　　4、新的药物受体结合后反应-如RNase H介导的靶RNA的降解。

　　反义药物与传统药物相比具有以下优点：

　　1、特异性较强。一个15聚体的反义寡核苷酸含有30-45氢键，而低分子的传统药物(200-600u)与靶点一般只形成1-4个键;

　　2、信息量较大。遗传信息从DNA-RNA-蛋白质，用互补寡核苷酸阻断某种蛋白的合成是很准确的;

　　3、反义药物以核酸为靶点，与蛋白质作为靶点比较，更易合理设计新药物。由于作用于遗传信息传递的上游，所需药量较低，副作用可能较少。