利福霉素钠的不良反应

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　　利福霉素钠的不良反应

　　1.主要为轻度为胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。

　　2.偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。

　　3.注射部位静脉炎。

　　4.极个别患者可能出现休克。

　　禁忌对本品过敏患者禁用。

　　利福霉素钠的注意事项

　　1、本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。

　　药物应用于血栓性静脉炎

　　药物应用于血栓性静脉炎

　　2、肝、肾功能减退者慎用。

　　3、用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。

　　4、应用较大剂量时应监测肝功能。

　　5、本品在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。

　　6、本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，则应暂停哺乳。由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。

　　利福霉素钠的相互作用

　　磷酸盐与本品拮抗

　　1.与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用。

　　2.与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。

　　3.本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或(和)磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。

　　利福霉素钠的药理作用

　　利福霉素钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。利福霉素钠可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。本品为白色结晶性粉末。

　　利福霉素钠的动力学

　　单次静脉滴注利福霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注利福霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3～5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。利福霉素钠可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。