阿司匹林的不良反应有什么
阿司匹林最早用于解热镇痛,现多用于预防血栓等疾病,阿司匹林有一定的不良反应,那么阿司匹林的不良反应有什么呢?下面是学习啦小编为你整理的阿司匹林的不良反应有什么的相关内容,希望对你有用!
阿司匹林的不良反应
(1)消化道反应 最为常见。胃肠黏膜存在COX-1,催化PGs形成,后者对胃肠黏膜有保护作用。阿司匹林抑制COX-1,干扰PGs(主要为PGE2)合成,刺激胃黏膜,引起上腹不适,胃灼痛,甚至诱发或加重溃疡和出血。大剂量时可刺激延脑催吐化学感受器而引起恶心和呕吐,并可损伤胃黏膜,呈无痛性出血(每天失血3~8ml)。饭后服药,服用抗酸药或服用肠溶片,或与PGE2同服可减轻或避免胃肠反应。
(2)凝血障碍 一般治疗量即可抑制血小板聚集而延长出血的时间。长期或大剂量(5g/日以上)还可抑制凝血酶原形成,延长凝血酶原时间,造成出血。可用维生素K预防。严重肝功能损害,低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病患者禁用本品。长期应用本品者手术前1周应停用。
(3)变态反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘,称为“阿司匹林性哮喘”,它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应,其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径,PG合成受阻,而对脂氧酶无抑制作用,可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多,导致支气管痉挛引发哮喘。β-受体激动药对阿司匹林哮喘无明显疗效,可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。
(4)水杨酸反应 本品剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状,称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现谵妄、高热、大量出汗、脱水、过度呼吸,酸碱平衡失调,甚至精神错乱。应立即停药,静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液,可加速水杨酸盐排泄。
(5)瑞夷(Reye)综合征 极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病,严重者可致死。10岁左右儿童,患流感或水痘者忌用本品。
(6)对肾脏的影响 前列腺素对正常肾脏的血管扩张作用很小,但伴有心、肝、肾功能损害的患者对前列腺素的扩张血管作用较正常人敏感。因此,阿司匹林对正常肾功能并无明显的影响。但在少数人,特别是老年人,伴有心、肝、肾功能损害的患者,即使用药前肾功能是正常的也可能引起水肿等肾小管功能受损的症状,偶见间质性肾炎、肾病综合征,甚至肾功能衰竭,其机制不明。
阿司匹林的功效
基本功效
镇痛解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
消炎抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
治疗关节炎
除风湿性关节炎外, 该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。
其他功效
减轻皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
抵抗癌症
2014年8月6日,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说,每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里,坚持每天服用阿司匹林的话,在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。
但是科学家同时警告说,阿斯匹林会导致人体内出血,所以在长期服用阿司匹林之前,必须征求医生的意见。在医学界,是否能长期服用阿司匹林一直是一个争议激烈的问题。
玛丽皇后学院的科学家发现,阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。
在减少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面,阿司匹林也起了作用,但效果不那么明显。
研究还发现,至少得坚持服用阿司匹林5年以上,才能看到积极的影响。
长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血,而年纪越大,内出血的可能性就越大。进行这项调查研究的科学家把内出血等副作用考虑进去后,建议把长期服用阿司匹林的时间定为十年,但科学家同时警告说,服用之前须征得医生的同意。
预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
荷兰一项新研究显示,服用小剂量阿司匹林可能有助部分结肠癌患者改善生存预期。
荷兰莱顿大学医学中心研究人员对2002年至2008年间接受手术的999名结肠癌患者进行分析,发现其中服用阿司匹林的182名患者死亡率为37.9%,而未服用阿司匹林的817名患者死亡率为48.5%。这一数据显示,阿司匹林对结肠癌患者有益。
进一步的分析表明,如果结肠癌患者癌组织中存在一种叫做HLA-I的特殊抗原,那么阿司匹林的辅助治疗“最有效”。反之,则可能没有效果。因此,对诊断为结肠癌且肿瘤表达HLA-I抗原的患者而言,使用阿司匹林可改善他们的预期寿命。
这一研究结果刊登在新一期《美国医学会杂志·内科学卷》(JAMA Internal Medicine)上。
在该杂志配发的评论文章中,美国哥伦比亚大学的艾尔弗雷德·诺伊格特博士指出,新诊断出的结肠癌患者或其家人经常询问,除正常的医疗方案外,患者还应做些什么。他此前从未推荐过阿司匹林,但现在准备这么做。
阿司匹林的研发历史
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。
第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。
到2015年为止, 阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
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