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地西泮的不良反应

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  地西泮为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用,那么地西泮的不良反应是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的地西泮的不良反应的相关内容,希望对你有用!

  地西泮的不良反应

  ①本品可致嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

  ②长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。

  地西泮的药物相互作用

  ①与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增强。

  ②与抗高血压药和利尿降压药合用,降压药作用增强。

  ③与地高辛合用,地高辛血药浓度增加。

  ④与左旋多巴合用,左旋多巴疗效降低。

  ⑤与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用,可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂,可增加本品的消除,使血药浓度降低;异烟肼为肝药酶的抑制剂,可降低本品的消除,使半衰期延长。

  地西泮的药理学

  本品为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。

  ①抗焦虑作用选择性很强,是氯氮䓬的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。

  ②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。

  ③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使 70%〜80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。

  ④中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮䓬的10倍。 口服吸收快且完全,生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环,长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20〜50小时,属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮,还有替马西泮和奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。


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