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喹诺酮类的不良反应

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  喹诺酮类对多种革兰阴性菌有杀菌作用,广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗,那么喹诺酮类的不良反应你了解多少呢?下面是学习啦小编为你整理的喹诺酮类的不良反应的相关内容,希望对你有用!

  喹诺酮类的不良反应

  一、胃肠道反应

  在喹诺酮类抗生素的不良反应中,以胃肠道反应最为常见。大约有3%~5%的患者在服用该类药后会出现食欲不振、上腹部隐痛、恶心、呕吐、腹泻便秘等胃肠道症状。最近几年,随着第三代喹诺酮类抗生素的问世与剂型的改革,其胃肠道反应的发生率已有所降低,即使发生,症状也较轻微。因此,只要遵医嘱服用,并注意在饭前服药,服药后及时进餐,绝大多数患者可以避免这一不良反应的出现。

  二、中枢神经系统反应

  临床统计显示,在服用第三代喹诺酮类药物依诺沙星(氟啶酸)的患者中,约有2%的人会出现嗜睡、头痛、头晕及肢体麻木等轻微症状。引起中枢神经系统的这些反应主要与服药剂量过大、服药时间过长有关。这是由于喹诺酮类药物可透过血脑屏障,如果一次使用剂量过大或服药时间过长,医|学教育网搜集整理透过血脑屏障的药物量就会增大,从而可影响大脑边缘系统的功能,会导致患者出现神经系统症状。所以,在服用喹诺酮类药物时,一定要严格控制药量,不可随意增加用量和服药次数;同时应注意用药的持续时间,一般使用喹诺酮类药物应控制在5-7天左右。如果服药期间出现了上述症状,就要及时减少剂量,必要时可停药或在医生的指导下调整用药。

  三、一般性过敏反应

  在服用喹诺酮类抗生素时,还有极个别的患者会出现皮疹、药物热及荨麻疹等一般性过敏表现。与其他抗生素相比,此类药物的过敏反应发生率较低,且不会引起如过敏性休克等严重的过敏症状。因此,遇到此类情况时,患者不必惊慌,只须立即停药,并适当服用抗过敏药物如西替利嗪,或外用止痒剂即可。必要时可在医生的指导下加用糖皮质激素类药。这样,可很快缓解症状,消除皮疹、荨麻疹等过敏反应。需要注意的是,这样的患者此后不宜再服用此类药物。

  喹诺酮类的作用原理

  喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

  喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。

  喹诺酮类的分类

  喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。

  第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因疗效不佳现已少用。

  第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin),在国外有生产。

  第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。

  第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长,如加替沙星与莫昔沙星。


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