苯酰甲硝唑分散片的不良反应
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苯酰甲硝唑分散片的不良反应
偶尔出现口中异味,舌苔和胃肠不适,嗜睡眩昏、头痛、运动失调、皮疹、瘙痒、运动共济失调、黑尿(代谢所致)等曾有过报道,但极为罕见。在大剂量或长期治疗时曾报道出现少数外周神经系统病例。
苯酰甲硝唑分散片的禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、孕妇及哺乳期妇女禁用。
3、有活动中枢神经疾患和血液病者禁用。
苯酰甲硝唑分散片的注意事项
1、患者在用药期间应戒酒。
2、服用本品后,尿液可能呈暗色。
3、苯酰甲硝唑水解后,甲硝唑的吸收是较慢的,比服用甲硝唑后达到的峰值低,因此,对于急性 病例的开始治疗,应慎用苯酰甲硝唑。
4、肝、肾功能不全者应降低剂量或遵医嘱。
苯酰甲硝唑分散片的药理毒理
本品对以下专性厌氧菌有抗菌作用。
革兰氏阴性厌氧杆菌:类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭状杆菌属。
革兰氏阳性厌氧杆菌:真杆菌属、梭状芽胞杆菌属。
革兰氏阳性厌氧球菌:消化球菌属和消化链球菌属。
本品对原虫,如阴道毛滴虫具有很强的活力;对阿米巴和兰伯氏滴虫均有活力。
药物作用模式为切断DNA链和抑制DNA合成,从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。
苯酰甲硝唑分散片的药代动力学
苯酰甲硝唑的药代动力学研究文献资料表明:
吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑3.2g后5.1小时,其最大平均血药浓度为16.6μg/mg,单次口服苯酰甲硝唑0.64g后3.2小时,其血药浓度为4μg/mg。
分布:甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和CSF中的治疗浓度,两个病人以19分4次/天的治疗剂量,口服七天后,在CSF里浓度为58~80.4mg/ml。发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于在血清中的浓度。
代谢:甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合,部分代谢,曾检定在尿中有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为9.7小时。
排泄:相当于甲硝唑给药剂量的12~16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出;相当于甲硝唑给药剂量的44~64%,是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排出。剩余部分未知。
甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其达到的浓度,相当于在血浆中的浓度。
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