罗格列酮片说明书
罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。下面是学习啦小编整理的罗格列酮片说明书，欢迎阅读。
罗格列酮片商品介绍
通用名：罗格列酮片
生产厂家: 成都恒瑞制药有限公司
批准文号：国药准字H20030569
药品规格：4mg*7片
药品价格：￥24元
罗格列酮片说明书
【通用名称】罗格列酮片
【商品名称】罗格列酮片(爱能)
【英文名称】RosiglitazoneTablets
【拼音全码】LuoGeLieTongPian(AiNeng)
【主要成份】罗格列酮片(爱能)主要成份是罗格列酮，其化学名称为:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2，4-二酮。
分子式：C18H19N3O3S
分子量：357.43
【性状】罗格列酮片(爱能)为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。
【规格型号】4mg*7s
【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。
【不良反应】由于马来酸罗格列酮与罗格列酮片(爱能)具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，罗格列酮片(爱能)的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。
【禁忌】对罗格列酮片(爱能)过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
【注意事项】鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故罗格列酮片(爱能)不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。罗格列酮片(爱能)与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。
【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。
【老年患者用药】老年患者服用罗格列酮片(爱能)时毋需因年龄而调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明，罗格列酮片(爱能)可移行入乳汁，服用罗格列酮片(爱能)期间应避免哺乳。
【药物相互作用】1.经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与罗格列酮片(爱能)(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，罗格列酮片(爱能)(2毫克/次，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。4.二甲双胍：对于健康受试者，罗格列酮片(爱能)(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变罗格列酮片(爱能)及二甲双胍的稳态药代动力学参数。5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服罗格列酮片(爱能)的药代动力学参数无影响。6.地高辛：健康受试者连服罗格列酮片(爱能)(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。7.华法林：连续服用罗格列酮片(爱能)对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。8.乙醇：服用罗格列酮片(爱能)的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响罗格列酮片(爱能)的口服吸收。
【药物过量】根据志愿者临床研究显示：给予单剂量口服罗格列酮片(爱能)不超过20mg者，耐受性良好。一旦出现药物过量，可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗，一般均可缓解。
【药理毒理】罗格列酮片(爱能)属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。罗格列酮片(爱能)为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。罗格列酮片(爱能)激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮片(爱能)临床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明，罗格列酮片(爱能)可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮片(爱能)对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮片(爱能)的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，罗格列酮片(爱能)的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。罗格列酮片(爱能)单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。动物毒性：罗格列酮片(爱能)小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的5，22和2倍)时，均发现心脏重量增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。生殖毒性：罗格列酮片(爱能)剂量达40mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的116倍)，对雄性大鼠交配和生育力无影响。罗格列酮片(爱能)可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日，相当于人日服大推荐剂量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相当于人日服大推荐剂量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下，未见到上述改变。罗格列酮片(爱能)剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降，并出现闭经，这可能与罗格列酮片(爱能)直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。大鼠怀孕早期给予罗格列酮片(爱能)，对着床或胚胎无影响;但在妊娠中、晚期给予罗格列酮片(爱能)，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延滞。大鼠和家兔给药剂量分别达3mg/kg/日和100mg/kg/日(分别相当于人日服大推荐剂量下AUC的20和75倍)时，未见致畸作用。大鼠给药3mg/kg/日时可使胎盘出现病理改变。大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠生存能力下降和出生后生长迟缓，但生长迟缓可于青春期后恢复。罗格列酮片(爱能)对大鼠、家兔胎盘、胚胎/胎仔和仔代的无影响剂量分别为0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，约为人日服大推荐剂量下AUC的4倍。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用罗格列酮片(爱能)。大鼠乳汁中检测到了罗格列酮片(爱能)的相关物质，但罗格列酮片(爱能)是否经人乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁分泌，故哺乳妇女不宜使用罗格列酮片(爱能)。现有资料明显提示，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家建议在妊娠期单用胰岛素，以尽可能维持正常的血糖水平。致癌性：小鼠掺食给予罗格列酮片(爱能)2年，剂量为0.4、1.5和6mg/kg/日(高剂量相当于人日服大推荐剂量下AUC的12倍)，未见致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上剂量，可引起脂肪组织增生。大鼠经口给予罗格列酮片(爱能)2年，剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日[高剂量分别相当于人日服大推荐剂量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高剂量下，可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与罗格列酮片(爱能)对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。
【药代动力学】罗格列酮的绝对生物利用度为99%，健康成人一次口服罗格列酮片4mg，1小时后血药浓度达高，Cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg，Cmax为156ng/ml)t1/23-4小时，该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，该品大部分以代谢物的形式由尿排出，小部分由粪便排出。
【贮藏】密封。
【包装】40mg*7片/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H20030569
【生产企业】成都恒瑞制药有限公司
罗格列酮片(爱能)的功效与作用罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。
罗格列酮片服用常见问题
罗格列酮片是降糖药，一些患者用罗格列酮片时会出现轻中度水肿的不良反应。对罗格列酮片过敏的患者和肝肾功能不全者不能用罗格列酮片。对于其不良反应需要患者们了解。其用药剂量也需要患者们多关注了解。那么，罗格列酮片的用法用量是什么?
罗格列酮片的用法用量是口服，单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。大推荐剂量为每日两片(8mg)，每日一次或分两次口服。服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。
另外，罗格列酮片的注意事项有以下几项：1.一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。2.低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。3.排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如果不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。4.水肿：水肿病人使用爱能应慎用。5.心脏：对于NYHA标准新功能Ⅲ和Ⅳ级的病人，不宜使用爱能。6.肝脏：适用爱能应定期检测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用爱能治疗。
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