喹诺酮类药物有哪些
如今广泛运用药物太多了,其中一种是喹诺酮类药物,你对喹诺酮类药物了解吗,知道喹诺酮类药物有哪些吗?下面是学习啦小编为你整理的喹诺酮类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!
喹诺酮类药物有哪些
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。
第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin),在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长,如加替沙星与莫昔沙星。
喹诺酮类药物的应用
喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点,被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中,包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。。
恩诺沙星,喹诺酮类抗生素的一种,具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点,预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果,在猪病防治中,对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、肠杆菌属、弯曲杆菌属、志贺氏菌属、沙门氏菌书、气单胞菌属、嗜血杆菌属、耶尔森菌属、沙雷氏菌属、弧菌属、变形杆菌属等在内的革兰氏阴性杆菌和球菌,对布鲁氏菌属、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。此外,对增效磺胺耐药菌、庆大霉素耐药绿脓杆菌、青霉素耐药金黄葡萄球菌及泰乐菌素或泰妙菌素耐药文原体均有良效。
喹诺酮类药物的作用原理
喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。
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