单药多靶点药物的特点
在如今的社会中,有一种病每个人都会害怕,那就是癌症,治疗癌症需要用到单药多靶点药物,那么单药多靶点药物的特点是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的单药多靶点药物的特点的相关内容,希望对你有用!
单药多靶点药物的特点
首先,在研究模式方面,单靶点药物存在着“本质”上的缺陷。由于单靶点药物只能调控疾病发生过程中的一个环节,而各种临床重大疾病包括恶性肿瘤、心脑血管疾病、神经退行性疾病和代谢性疾病等通常是多因素共同作用的结果,具有多种发病机制、多个病理环节和多基因相关性等,其病因病理机制及疾病进展过程非常复杂,单靶点药物只能抑制一种细胞信号分子,因此往往会导致治疗效果不佳,同时也造成药物筛选效率不高。而多靶点药物可以同时作用于同一疾病的多个病理环节、多种发病机制而产生协同作用效果,使总效应大于单效应之和,从而提高药物的疗效。
其次,在毒副作用方面,也是限制单靶点药物临床广泛应用的一个重要原因。药物靶标通常处于多个信号通路中具有多重生物学功能,过分激活或抑制体内某一生物靶标分子,在干预其一种生物学功能的同时,也可以影响其它正常生物学功能以及与其相关的其它生物大分子的正常功能,从而导致毒副作用的发作。多靶点药物可以更好的平衡同一疾病的多个病理因素间的关系,可以在相对更低的血药浓度水平,协同作用产生单靶点药物需要高浓度才能产生的生物学效应,且对生物靶标一般具有弱亲和力的特点,因此不会强烈抑制或激活某一药物靶点,因而可以减少药物的不良反应。
再次,生物机体是一个复杂的可自我调节和平衡的网络系统,长期使用某一单靶点药物治疗疾病,可以诱导机体内部的适应性变化而激活对抗保护机制或者旁路代偿机制等,使疾病对该种药物不再敏感,造成药物的耐药性,如单药治疗晚期肿痛患者经常会造成多药耐药和治疗失败等。而多靶点药物可以通过同时干预同一疾病的主要致病靶标及其代偿信号通路或者其保护性信号通路而减少疾病对药物产生的耐药性。
单药多靶点药物的简介
自从上个世纪,科学家提出锁匙模型以后,药物的发现逐渐集中于开发单靶点药物,即努力将配体“”和特异性靶点“”完美的结合起来,该模型直至今天,仍在广为流传。不过,经过多年的探索,这种点对点的“打击”似乎并不十分奏效,毕竟人体是一个有机整体。因而,多靶点药物的概念逐渐增强,并通过多年的发展,已有多个药物上市,对疾病的治疗得到了进一步的补强!
所谓多靶点药物,是指同时作用于疾病网络中多个靶点的药物,对各靶点的作用产生协同效应,使总效应大于各单效应之和,达到最佳的治疗效果。目前已上市的、较为突出的多靶点药物主要集中在抗肿瘤、心血管、神经系统等方面,如抗肿瘤药物的索拉非尼、达沙替尼、舒尼替尼、拉帕替尼;心血管药物奥马曲拉、特波格雷、普齐地洛;中枢神经系统药物拉多替吉、奥氮平、卡巴拉汀等等。
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