靶向药物研究进展

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　　靶向药物研究进展

　　1997年11月，利妥昔单抗(抗CD20单克隆抗体)获准用于治疗复发性或顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤。这也是FDA获准治疗肿瘤的第一个单克隆抗体;

　　1998年9月，曲妥珠单抗(抗HER2单克隆抗体)获准用于治疗转移性乳腺癌;

　　2001年10月，甲磺酸伊马替尼(酪氨酸激酶抑制剂)获准用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML);

　　2002年9月，Tarceva获准作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。

　　2003年5月，吉非替尼(抗表皮生长因子单克隆抗体)获准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC);

　　2004年2月，西妥昔单抗(抗表皮生长因子单克隆抗体)获准用于治疗转移性结直肠癌 。

　　靶向药物研究面临的挑战

　　进入21 世纪以来, 肿瘤的靶向治疗已取得了长足的进步, 使过去很多不能治疗的疾病得到了有效的控制。迄今为止, 很多靶向药物已经在临床上起到了极其重要的作用。更多、更有希望的药物也在加紧地研制或已经进入早期临床试验中。目前的抗肿瘤药物研发战略是在继续深入发展细胞毒性药物的基础上同时逐渐引入分子靶向性药物的开发。同时分子靶向治疗也面临着诸多挑战。

　　1、分子靶标策略面临的问题 分子靶标策略过分强调某一生物分子在病理过程中的作用，而忽视了整个机体对疾病和药物的作用。这导致针对某一分子为靶标而研制的药物或活性不够理想，或是易产生耐药。在许多病理情况下，某一生物大分子可能起了十分重要的作用，但它并非起绝对作用。分子靶标策略忽略了药物靶标除了在病理过程中的作用之外还有其自身的生理功能。在研究过程中往往只强调药物抑制靶标，因而有可能使原来不平衡的体系更加不平衡，进而作用于该靶标的药物有潜在的意想不到的不良反应。

　　2、分子靶向药物的毒副作用 分子靶向药物虽然没有化疗药物的细胞毒作用，但由于制作工艺(如人-鼠嵌合型抗体)和靶点的非特异性分布，仍然存在过敏、心脏毒性和皮疹等不良反应，有的甚至十分严重，如注意不够或处理不当，也可危及患者的生命。此外，分子靶向药物长期应用对机体的影响也不容忽视。已有报道[15]，吉非替尼长期应用可致伤口愈合困难，埃罗替尼则可发生迁延不愈的皮疹，而利妥昔单抗可导致B 淋巴细胞功能低下，甚至影响体液免疫功能。

　　3、分子靶向技术耗资大，风险高 根据美国几大制药公司不完全统计，以高通量筛选为例，发现有效新药的几率为：在1~10万个受试化合物中，发现有1个候选药物化合物;在候选药物化合物由Ⅰ期临床进入Ⅱ期临床的机率是33%;再由Ⅱ期临床进入Ⅲ期临床的机率是50%。于是高通量筛选发现有效新药的机率是百万分之三~百万分之零点零三。