西药可乐定的说明书是什么样子

崇基分享 2017-07-15 11:32:21

　　西药可乐定对于大部分的高血压患者都不会陌生的，那么你们有去看过西药可乐定的说明书是什么样子的吗?下面是学习啦小编为你整理的西药可乐定的说明书是什么样子的相关内容，希望对你有用!

　　西药可乐定的说明书

　　请仔细阅读(常药盐酸可乐定片 75ug*100片)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。

　　【药品名称】

　　通用名称：盐酸可乐定片

　　商品名称：盐酸可乐定片

　　英文名称：Clonidine Hydrochloride Tablets

　　拼音全码：YanSuanKeLeDingPian(ChangYao)

　　【主要成份】盐酸可乐定。

　　【性状】本品为白色片。

　　【功能主治】 1.高血压(不作为第一线用药); 2.高血压急症; 3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

　　【规格】75μg

　　【用法用量】

　　1.降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次;需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

　　2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。

　　3.严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

　　4.偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。

　　5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。

　　【不良反应】大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

　　【禁忌】对可乐定过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

　　2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

　　3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。

　　4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

　　5.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。

　　【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。

　　【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

　　【药物相互作用】 1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2.与其他降压药合用可加强降压作用。 3.与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。 4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

　　【药理毒理】 1.可乐定是α受体激动剂。 2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少，而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

　　【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

　　【贮藏】遮光，密封保存。

　　【包装】塑料瓶装，每瓶100片。

　　【有效期】36个月

　　【批准文号】国药准字H32021681

　　西药可乐定的药物过量

　　早期可引起高血压并随后产生低血压、心动过缓、呼吸抑制、低体温、瞌睡、反射作用降低或没有反射、虚弱、兴奋性和瞳孔缩小。

　　儿童的CNS抑制作用比成人高。大量过量可导致可逆性心传导缺陷或节律障碍、窒息、昏迷和癫痫发作。过量的征兆或症状通常在服药后30分钟至2小时内出现。儿童在服用0.1mg剂量的可乐定时已出现毒性征兆。当可乐定过量时，没有特异性解毒药。可乐定过量可导致迅速产生CNS抑制作用;因此不推荐用土根催吐。在新近和/或大量服药后，采取灌胃方法可能是适宜的。给予活性炭和/或泻药也可能是有益的。支持性治疗包括用硫酸阿托品治疗心动过缓，用静脉内溶液和/或升压药治疗低血压和用血管舒张剂治疗高血压。纳洛酮可用于辅助性治疗可乐定诱导的呼吸抑制、低血压和/或昏迷;由于给予纳洛酮有时候会引起反常的高血压，因此应监测血压。妥拉唑啉给药产生的结果是不一致的并且不推荐作为一线治疗药。透析似乎不能明显地促进可乐定的消除。迄今为止所报道的用药过量最大的是一位28岁的男性，他服用了100mg盐酸可乐淀粉。该病人先出现高血压，随后出现低血压、心动过缓、窒息、幻觉、半昏迷和室性期外收缩。血浆中可乐定的浓度：1小时后为190ng/ml，1.5小时后为60ng/ml，2小时后为370ng/ml，5.5和6.5小时后为120ng/ml。在小鼠和大鼠中，可乐定的LD50分别为 206和465mg/kg。

　　西药可乐定的临床应用

　　主要用于治疗中、重度高血压，患有青光眼的高血压，但不作一线用药，常与其他降压药配合第二、第三线治疗用药;也用于偏头痛、严重痛经;绝经潮热和青光眼。亦可用于高血压急症以及戒绝阿片瘾时的快速戒除。

　　目前国内还有可乐定透皮贴片用于治疗儿童发声与多种运动联合抽动障碍(TS);

　　可乐定也可用于围手术期麻醉联合用药，以加强麻醉药物的作用强度和时间，并且减轻麻醉药物的不良反应;

　　2010年9月，美国FDA批准盐酸可乐定0.1mg和0.2mg 缓释片(Kapvay，Shionogi Inc)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症(ADHD)患儿。该产品是由美国FDA批准用于治疗ADHD的首个可乐定制剂，并且是唯一一个兴奋剂治疗ADHD的辅助治疗药品。

　　药代动力学

　　在大约3～5小时，可乐定的血浆浓度达到高峰，血浆半衰期为12～16小时。吸收剂量的大约40～60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。

西药可乐定的说明书是什么样子