阿司匹林的说明书

　　阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是使用比较广泛的的解热镇痛药。不少人在发烧时服用阿司匹林，那阿司匹林的说明书是怎么样的呢?下面是学习啦小编为你整理的阿司匹林的说明书的相关内容，希望对你有用!

　　阿司匹林的说明书

　　【药品名称】

　　阿司匹林。

　　【阿司匹林的别名】

　　乙酰水杨酸、阿司匹林缓释胶囊、阿司匹灵。

　　【阿司匹林的药理作用】

　　1、镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。

　　2、消炎作用;确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。

　　3、解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

　　4、抗风湿作用：该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用。

　　5、对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

　　阿司匹林的药用说明书

　　【阿司匹林的药代动力学】

　　1、口服后吸收迅速且完全。吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片吸收慢。阿司匹林与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，并渗入关节腔、脑脊液中。

　　2、阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时，蛋白质上的结合部位就会达到饱和，分布容积随之增加。t1/2为15～20min。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH，每次服小剂量时约为3.1～3.5h;大剂量(1g)时可达9h，反复用药时还可能更见延长。1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8～12.5h。

　　3、阿司匹林在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。

　　4、阿司匹林大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

　　5、血管内皮细胞的环氧化酶对阿司匹林的敏感性比血小板低，服药6h后大约60%酶的活性已经恢复。缓释型阿司匹林可能在门静脉系统作用于血小板，然后在肝脏中水解为乙酸和水杨酸，这样身体其他部分的血液中几乎不含阿司匹林，保证了血管内皮细胞的环氧化酶不被药物抑制;另外缓释型阿司匹林对胃肠道的局部刺激较小。女性因其环氧化酶不易被乙酰化及本身环氧化酶活性较低等因素，用阿司匹林效果可能差。

　　【阿司匹林的适应症】

　　1、可缓解轻中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流行性感冒等退热。

　　2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物。阿司匹林不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他并发症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后，停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

　　3、关节炎：除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛。

　　4、抗血栓：由于具有抗血小板聚集作用，可用于预防短暂性大脑缺血性发作、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

　　5、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

　　阿司匹林的研发历史

　　早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

　　阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

　　1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。

　　1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。

　　当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。

　　第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许，查阅了拜耳公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。

　　到2015年为止， 阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。