三苯氧胺有哪些副作用

　　三苯氧胺是一种抗肿瘤的激素类药物，主要用于治疗乳腺癌，也用于卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等的治疗，那么三苯氧胺有哪些副作用呢?下面是学习啦小编为你整理的三苯氧胺有哪些副作用的相关内容，希望对你有用!

　　三苯氧胺的副作用

　　治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。

　　少数病人有其他不良反应，如下：

　　1.内分泌/代谢：常见面部潮红，潮热，体重增加。少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道;

　　2.胃肠道：常见恶心、呕吐;

　　3.肝脏：国外报道，个别可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎;

　　4.心血管系统：罕见血栓发生(表现为下肢肿痛等)。个别发生心肌梗死;

　　5.血液系统：国外有暂时的血小板、白细胞减少及贫血的报道;

　　6.中枢神经系统：罕见头痛、记忆减退、压抑、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。;

　　7.呼吸系统：罕见肺栓塞(表现为气短等);

　　8.生殖泌尿系统 少见外阴瘙痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道;

　　9.毛发：个别白发病人用药后可见头发变黑;

　　10眼：有时可发生视力模糊、视敏度降低、角膜混浊，视网膜病变，长期(17个月以上)和大剂量(每日240~320mg)治疗，则视网膜病变和角膜混浊发生率升高;

　　11.皮肤：少见皮肤红斑和干燥。国外有发生紫癜性脉管炎的个案报道;

　　12.肌肉/骨骼：治疗初期，骨和肿瘤疼痛可能出现一过性加剧，继续治疗可逐渐减轻。

　　三苯氧胺的药理毒理

　　本品为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药，在其两个异构体中，反式结构有治疗活性，顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚，可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。

　　本药由帝国化学工业公司(ICI)研制开发，1971年首次应用于临床，1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效，国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物，其疗效略优于其它同类激素，而不良反应则明显较低。此外，雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效，接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。

　　三苯氧胺的药物代谢

　　本药口服20mg后，4-7小时达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于肠肝循环出现第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7-14小时。给药后4-10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。

　　本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量由尿排出。

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