青霉素药物简介

　　提及青霉素类药物，大家都不会太陌生，它是一类被广泛应用的抗生素，青霉素药物到底是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的青霉素药物的相关内容，希望对你有用!

　　青霉素药物的分类

　　从1928年发现青霉素到现在，已经过去了80多年，青霉素家族已经很庞大。青霉素可分为以下几类：

　　1、青霉素G类，如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等;

　　2、青霉素V类,如青霉素V钾等;

　　3、耐酶青霉素,如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等;

　　4、广谱青霉素，如氨苄青霉素、氨苄青霉素钠、阿莫西林、阿莫西林钠等;

　　5、抗绿脓杆菌的广谱青霉素，如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等;

　　6、氮咪青霉素，如美西林及其酯匹美西林等。

　　青霉素的结构决定了青霉素的化学性质不稳定，耐酸性较差，所以大多数青霉素只能注射，不能口服。青霉素V的钾盐是世界上第一个口服抗生素，具有很好的耐酸性,不易被胃酸破坏,使得青霉素由注射转变为口服,大大方便了病人的使用。

　　青霉素药物的不良反应

　　青霉素是当今控制各种感染的有效药物,由于毒性小临床应用广泛。一般除过敏反应外,使用常规剂量时不会出现不良反应。但应用剂量过大时，则会出现多种不良症状,如：神经系统、血液系统、泌尿系统、消化系统、肺部损害、心脏损害

　　1、青霉素脑病

　　大剂量应用青霉素对老年人或新生孩易出现青霉素中毒性脑病。青霉素药物联合应用时，更易出现中毒症状。青霉素对中枢神经系统有强烈的刺激作用，小剂量时由于脑脊液中浓度低，不易发生毒性反应。但大剂量或脑膜存在病变时，脑脊液中药物浓度增高，就可能发生毒性反应。

　　2、凝血功能障碍

　　青霉素G静滴剂量如果达到4000万U/d或肾功能损害者达到1000万U/d,持续数日后可引起部分患者出血和凝血时间延长，导致出血。因此临床应用青霉素时，应选择合适剂量，对必须用大剂量者，则应注意及时测出凝血时间。

　　3、血栓形成

　　有报道大剂量青霉素钠盐静脉注射(包括与葡萄糖液合用注射)，可引起血栓形成。因此，青霉素钠盐不宜静脉注射，必要时给予静脉点滴。

　　青霉素药物的发展历史

　　1942年3月14日,默克公司首次使用自己生产的青霉素治愈了一位由链球菌引起败血症的病人。当时，只使用了世界上生产的青霉素总量的一半来治疗这位病人。到1942年6月,全美国所生产的青霉素仅够10位病人使用。

　　青霉素在体内代谢速度很快，人体内80%的青霉素在3～4个小时便代谢并随尿液排出。当时青霉素极其稀缺,使用后的青霉素，又被从病人的尿液中收集，再分离出来供病人继续使用。

　　由于普通青霉生产的青霉素很少,人们开始在全世界范围内寻找高效生产青霉素的菌种。直到1943年,在美国伊利诺斯州的市场里发现了发霉甜瓜上，发现了含有这种青霉素的高效菌种。高效菌种的发现，极大地提高了全世界青霉素的产量。

　　为了解决青霉素在人体内代谢过快的问题,人们希望找到一种可以与青霉素竞争代谢的物质,从而降低青霉素的代谢速度。最初使用羧苯磺丙胺来降低青霉素的代谢速度,起到了良好的作用。由于羧苯磺丙胺在人体内的代谢速度高于青霉素,其优先代谢从而降低了青霉素的代谢速度,提高了人体内青霉素的利用率。后来随着青霉素半合成技术的成熟,才不再使用羧苯磺丙胺作为青霉素代谢减缓剂。