常见手性药物有哪些

　　手性药物是一种很重要的药物，是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。那到底常见手性药物有哪些?下面是学习啦小编为你整理的常见手性药物有哪些的相关内容，希望对你有用!

　　常见手性药物有哪些

　　1、含手性中心的药物，称手性药物。最常见是C，还有N或S，具有对映异构体(光学异构体)

　　2、一个手性中心有两个异构体，(N个有2 n)

　　3、手性中心的构型常用R和S表示 (糖和氨基酸习惯用L和D表示)

　　(如果只是单纯的去记，R构型，S构型很枯燥，难记。。我一般是把R记成肥肚子男人，S记成S曲线女人)

　　4、具有对映异构体，具旋光性。可使偏振光向左旋转的为左旋体(—)，向右旋转的为右旋体(+)

　　(既然R,S分成了男人女人，就把(—和+)记成廋和胖了。

　　5、消旋体(+—)

　　一对对映异构体等量的混合物称外消旋体 (把左旋体和右旋体混合)

　　分子中本身存在对称面的称内消旋体 (内，内带的，本身带有的对称面)

　　6、手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有一定差异。

　　常见手性药物合成方法

　　从天然产物中提取是获得手性药物的最基本方法之一但天然的原料是有限的不能够获得大量的低价药物。

　　外消旋体拆分法的化学拆分需要选择适当的溶剂，更为关键的是找出一个很合适的拆分剂是这是十分困难的。对外消旋底物进行不对称水解拆分制备手性化合物缺点是必需先合成外消旋目标产物，拆分的最高收率不会超过50%。

　　酶催化手性药物合成与化学法相比，微生物酶转化法的立体选择性强，反应条件温和，操作简便，成本较低，污染少，且能完成一些在化学反应中难以进行的反应。然而，有些生物催化剂价格较高，对底物的适用有一定的局限性。具有高区域和立体选择性、反应条件温和、环境友好的特点。

　　化学合成的前三类方法都要使用化学计量的手性物质。虽然在某些情况他们可以回收重新使用。但试剂价格昂贵不宜使用于生产中等价格的大众化手性药物。不对称催化法，它具有手性增殖、高对映选择性、经济，易于实现工收化的优点，是最有希望、最有前途的合成手性性药物的方法。不对称催化最强有力而独特的优势是手性增殖，通过催化反应量级的手性原始物质来立体选择性地生产大量目标手性产物，不需要像化学计量不对称合成那样消耗大量的手性试剂。但昂贵的过渡金属以及有时比过渡金属还贵的手性配体却限制了这一方法的应用。所以需要探索出简单易行的合成手性配体的新方法筛选出高活性、高立体性的催化剂以拓展其应用范围。

　　目前，工业上一般采用化学—酶合成法，在某些合成的关键性步骤，采用纯酶或微生物催化合成反应，一般的合成步骤则采用化学合成法，以实现优势互补。而随着化学生物等多学科的交叉融合，化学—生物合成法的运用以及质优价廉的手性催化剂将是以后制备手性药物的研究方向。

　　常见手性药物不同异构体在活性差异分五种情况

　　1、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　(一般不会出题，为什么?因为会出题的是什么?肯定是有特点的药物)

　　2、具有相同的药理活性，但强弱不同

　　(会出题，但是少量出题，为什么?因为特点不明确! 如：氯苯那敏，右旋体活性高于左旋体)

　　3、一个有活性，一个没有活性

　　萘普生仅(S+)有活性

　　4、具有相反的活性药圈会员分享

　　如：多巴酚丁胺(左旋体激动a受体，右旋体拮抗a受体)

　　5、具有不同类型的药理活性

　　如：丙氧芬,右旋体：镇痛，左旋体：镇咳