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磺胺嘧啶最常见的不良反应

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  磺胺嘧啶的乙酰化率低,本品及其乙酰化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性时易析出结晶,那么你知道磺胺嘧啶最常见的不良反应吗?下面是学习啦小编为你整理的磺胺嘧啶最常见的不良反应的相关内容,希望对你有用!

  磺胺嘧啶最常见的不良反应

  1.较为多见。磺胺嘧啶易引起结晶尿、血尿,严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症

  2.过敏反应:较为常见。可表现为药疹、多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

  3.血液系统反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症,血小板减少症及再生障碍性贫血。

  4.胆红素脑病:由于磺胺嘧啶与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素浓度增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。

  5.肝脏损害:偶可发生黄疸、肝功能减退等。

  6.胃肠道反应:症状轻微。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。

  磺胺嘧啶的用法用量

  1.(1)口服给药:①一般感染:首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用;②预防流行性脑脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,疗程2天。③治疗流行性脑脊髓膜炎:首次量为2g,维持量每次1g,每天4次。(2)静脉给药:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治疗流行性脑脊髓膜炎:首次剂量为50mg/kg,维持量为每天100mg/kg,分3~4次静脉滴注或静脉注射。

  2.儿童口服给药:(1)用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)预防流行性脑脊髓膜炎:每天0.5g,疗程2~3天。

  磺胺嘧啶的药理作用

  磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出现结晶尿,故不适宜用于尿路感染的治疗。磺胺嘧啶抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中,链球菌对磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌对磺胺嘧啶中度敏感;炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌对磺胺嘧啶较敏感。在革兰阴性菌中,脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对磺胺嘧啶高度敏感;大肠杆菌、伤寒杆菌,痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对磺胺嘧啶中度敏感。

  磺胺嘧啶的动力学

  磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。磺胺嘧啶易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h,肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效,其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。磺胺嘧啶主要经肾小球滤过排泄,给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。


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