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盐酸曲唑酮片的不良反应

崇基分享

  抑郁症患者可能会知道盐酸曲唑酮片,那会知道盐酸曲唑酮片的不良反应吗?下面是学习啦小编为你整理的盐酸曲唑酮片的不良反应的相关内容,希望对你有用!

  盐酸曲唑酮片的不良反应

  1.最常见不良反应为镇静,有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压

  2.国外也有罕见血液系统不良事件的报道,如白细胞减少症,血小板减少症和贫血

  3.曾有罕见肝功能损害的报道,包括黄疸,有时甚至出现严重的肝细胞损害。

  盐酸曲唑酮片的禁忌

  严重肝功能障碍及对本品过敏的患者禁用。

  盐酸曲唑酮片的注意事项

  1.严重肾功能障碍的患者慎用。

  2.严重心脏疾病的患者慎用。

  3.本品可能会加强酒精的作用,与MAO抑制剂有相互作用,不宜合并使用。

  4.使用本品期间反应能力可能会下降,应避免驾驶车辆和操作重要机器。

  5.在用药期间应注意监测肝功能,一旦出现肝功能损伤的情况,应停药。

  孕妇及哺乳期妇女用药

  由于缺乏经验,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。

  儿童用药

  对于十八岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。

  老年用药

  老年患者的起始用药剂量建议为100mg/天,分次服用。用药量如需超过300mg时需严密监测不良反应。

  盐酸曲唑酮片的药物相互作用

  1.不宜与MAO抑制剂合并使用。

  2.与地高辛或苯妥英合用时,可增加地高辛或苯妥英的血清药物浓度,需联合用药时应严密监测两药血药浓度。

  盐酸曲唑酮片的药物过量

  过量服用后可出现头晕、昏睡和恶心、呕吐。本品无特效解救药物,一旦发生过量,需按照药物过量处理的一般原则进行治疗,保证对症、支持治疗。

  盐酸曲唑酮片的药理毒理

  药理作用

  曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和心血管作用的发生率低。

  毒理研究

  一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg唑酮可产生剂量相关性的心率减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。

  生殖毒性:动物给药剂量达人用剂量的50倍时,产生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通过人乳分泌,尚不清楚其对哺乳婴儿的潜在影响。

  盐酸曲唑酮片的药代动力学

  本品口服后吸收良好,不会选择性的集中于任一组织。当本品于饭后口服时,食物可能会增加药物的吸收量,降低血药浓度峰值,同时延长达峰时间。当空腹服用本品时,大约于1小时后达血药浓度峰值,而于饭后服用则需两小时。本品的排泄分为两相,包括初相(半衰期3~6小时)和较慢的第二相(半衰期5~9小时),不受食物的影响,本品在体内的排除速率因人而异。对某些病人,本品可能在血浆中形成蓄积。