康奈克感冒药说明书
口服倍他乐克用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等，那么口服倍他乐克说明书是什么样的呢?下面是学习啦小编为你整理的口服倍他乐克说明书的相关内容，希望对你有用!
口服倍他乐克说明书
【药品名称】
通用名称：口服倍他乐克
商品名称：倍他乐克
英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets
汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo'er Pian
【成份】主要组成成分：本品主要成分为酒石酸美托洛尔;化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氨基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐，分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量：684.82。
【性状】本品为白色片。
【适应证】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【规格】(1)25mg (2)50mg (3)100mg
【用法用量】治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生颤动是若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大剂量可用至一次50-100mg，一日2次。最大剂量一日不超过300mg-400mg。
【药理毒理】药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
【药代动力学】口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度(F)仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，(血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织的结构。血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织，有难有易;有些很快通过，有些较慢，有些则完全不能通过，这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构存在，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环境的基本稳定，对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。)美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3～4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
【不良反应】不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见(>1/100) 一般副作用:疲劳，头痛，头晕 循环系统:肢端发冷，心动过缓，心悸 胃肠系统:腹痛。恶心，呕吐。腹泻和便秘 少见 一般副作用:胸痛，体重增加 循环系统:心力衰竭暂时恶化 神经系统:睡眠障碍，感觉异常 呼吸系统:气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛 罕见(<1/1000) 一般副作用二多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常 血液系统 血小板减少 房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥 神经系统 梦魔，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉 皮肤： 皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏 肝：转氨酶升高 眼：视觉损害，，眼干和/或眼刺激 耳：耳鸣 偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜、炎样症状、算炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
【禁忌】心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，不稳定的，失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压)，持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌撑死的患者，伴有坏痈危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
【注意事项】肾功能损害 肾功能的对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害 患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。(详见说明书)
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。
【老年用药】老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。
【药物相互作用】美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CPY2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮盒苯海拉明。对于服用本品的患者，在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。(详见说明书)
【药物过量】毒 性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。(详见说明书)
【药理毒理】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。(详见说明书)
【药代动力学】本品的生物利用度为40-50%，在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg/后，对心率失常的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏有CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用，血浆半衰期为3-5小时。约5%的美托洛尔已原型由肾排泄，其余的均被代谢。
【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】36个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【批准文号】国药准字H32025391
口服倍他乐克的疗程
这是因人而异的，一般是一个疗程起效，疗程是针对病情经用药多长时间后所达到何种程度，然后再决定新的治疗方案。称为一个疗程。疗程的长短是根据临床经验来确定。如一个疗程7天，服用2个疗程.就是连续服用14天. 一般慢性疾病或比较长时间用药的疾病就要按疗程用药，就是把一个疾病分段治疗观察，一个疗程治疗后根据情况调整药物，(因为慢性病一两天看不到效果的)但并不是说吃了一疗程就不吃了，要根据病情情况停药。一般按照疗程来服药，见效快。
口服倍他乐克的药效
口服倍他乐克的有效成分对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用，可减慢心率，减少心输出量，降低收缩压，减慢房室传导，使窦性心率减少。
口服倍他乐克与临床常用的同类药心得安相比除了其药效学上具有β受体阻滞剂的优点外，也有其药代动力学优点，如较心得安首过效应弱、体内代谢途径简单、大部分代谢产物无药理活性等。
因此，口服倍他乐克实验中测定血浆中参比制剂与试验制剂原型药物浓度，比较两者生物等效性和生物利用度，得出口服倍他乐克的疗效较佳。
临床口服倍他乐克可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等疾病，近年来还用于心力衰竭的治疗，可降低死亡率。
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