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喹硫平治失眠的副作用

崇基分享

  很多失眠的患者都知道喹硫平可以用来治疗失眠,但是喹硫平治失眠的副作用你又知不知道呢?下面是学习啦小编为你整理的喹硫平治失眠的副作用的相关内容,希望对你有用!

  喹硫平治失眠的副作用

  (1)遗传毒性:在Ames试验中,发现喹硫平使一个鼠伤寒沙门氏试验菌株突变率增加,而人淋巴细胞体外染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

  (2)生殖毒性:大鼠经口给予喹硫平50、150mg/kg(按mg/m2 计算,分别相当于最大人用剂量的0.6和1.8倍),可使大鼠交配能力和生育力降低(交配间隔延长,交配次数减少)。高剂量组停药后2周仍然可观察到上述影响。雄鼠未见影响剂量为25mg/kg; 雌鼠在剂量为10和50mg/kg时出现动情周期紊乱,其未见影响剂量为1mg/kg。致畸敏感期毒性:大鼠和家兔分别经口给予喹硫平 25~200mg/kg和25~100mg/kg(按mg/m2计算,分别相当于最大人用剂量的0.3~2.4倍和0.6~2.4倍),出现了胎仔骨化延迟 (大鼠和家兔剂量分别为50~200mg/kg和50~100mg/kg),胎仔体重减轻(大鼠和家兔剂量分为200mg/kg和100mg/kg),软组织异常发生率增加(家兔剂量为100mg/kg);高剂量组大鼠和所有剂量组家兔出现母体毒性(如体重降低或死亡),但未见致畸作用。围生期毒性:大鼠经口给予喹硫平1、10、20mg/kg,未见药物相关的影响。但在围生期毒性预试验中,在剂量为150mg/kg时,胎仔和幼鼠死亡率增加,幼鼠平均体重降低。

  小鼠和大鼠分别经口给予喹硫平20、75、250、 750mg/kg和25、75、250mg/kg(按mg/m2计算,分别相当于最大人用剂量的0.1、0.5、1.5、4.5倍和0.3、0.9、3.0倍),连续给药2年。雄性小鼠在250mg/kg和750mg/kg时以及雄性大鼠在250mg/kg 时,甲状腺腺瘤发生率明显升高。雌性大鼠在各剂量组均发现乳腺癌发生率明显升高。

  喹硫平的用法用量

  口服。(1)成人:治疗第一周为剂量递增期,第1、2天,每日三次,每次25mg;第3、4天,每日三次,每次50mg;第5、6天,每日三次,每次75mg;第7天,每日三次,每次100mg。治疗第二周为计量调整期,根据病人的临床反应和耐受性调整剂量,剂量调整的范围在每日150~750mg。

  (2)老年人:与其他抗精神病药物一样,喹硫平用于老年人也应慎重。尤其在开始用药时老年人的起始剂量应为25mg/d。每日增加剂量,幅度为25~50mg,直到有效剂量。老年人的有效剂量可能较一般年轻病人低。

  (3)肾脏和肝脏损害:口服富马酸喹硫平后的清除率在肾脏和肝脾损伤的病人中下降25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的患者,富马酸喹硫平的开始剂量应为25mg/d。随后每日增加剂量,幅度为25~50mg,直到有效剂量。喹硫平药物过量

  在临床试验中,对于本品过量的经验不多,有人曾服用超过 10g喹硫平,未致死,而且病人完全恢复,无后遗症。

  药物过量后出现的症状和体征是该药已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心悸和低血压

  喹硫平无特异性解毒剂,遇到严重中毒的病人,应考虑是由于多种药物作用的可能,应按照药物过量处理的一般原则进行治疗,并采用积极的监护措施,包括开放气道、保证适当的氧气供应和呼吸通畅、监测和维持心血管系统功能。应采用严密的医疗监护和监测,直到病人恢复。

  喹硫平的药物相互作用

  由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,在与其他作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。与锂合用不会影响锂的药代动力学。喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统,和苯妥英(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英或其他肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加喹硫平的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠),则喹硫平的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。与抗抑郁药丙米嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的 CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。


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