比卡鲁胺胶囊说明书
比卡鲁胺胶囊用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。下面是学习啦小编整理的比卡鲁胺胶囊说明书，欢迎阅读。
比卡鲁胺胶囊商品介绍
通用名：比卡鲁胺胶囊
生产厂家: 山西振东制药股份有限公司
批准文号：国药准字H20060983
药品规格：50mg*10粒*3板
药品价格：￥0元
比卡鲁胺胶囊说明书
【药品名称】
【商品名】岩列舒
【通用名】比卡鲁胺胶囊
【汉语拼音】Bikalu‘an Jiaonang
【英文名】Bicalutamide Capsules
【主要成分】比卡鲁胺
【性状】岩列舒内容物为白色活类白色颗粒。
【适应症】岩列舒用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法用量】
口服。
1、成人成年男性包括老年人：一次1粒(50mg)，一日1次，用岩列舒治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
2、儿童岩列舒禁用于儿童。
3、肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。
4、肝损伤对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。
【不良反应】
不良反应发生频率
频率系统分类事件
多见(≥10%)生殖系统和乳房乳房触痛(1)
男性乳房女性化(1)
全身潮红(1)
常见(≥1%且<10%)胃肠道腹泻、恶心
肝胆系统肝功能改变(2)(转氨酶水平升高、胆汁阻塞、黄疸)
全身乏力、瘙痒
少见(≥0.1%且<1%)免疫系统过敏反应，包括血管神经性水肿和荨麻疹
呼吸，胸廓和纵隔间质性肺病
罕见(≥0.01%且<0.1%)胃肠道呕吐
皮肤和皮下组织皮肤干燥
肝胆系统肝功能衰竭(3)
(1)可随睾丸切除术减轻。
(2)极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见注意事项)。
(3)接受岩列舒治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期检查肝功能(见注意事项)。
罕见观察到对心血管的作用，如心绞痛、心衰、传导障碍(包括pR和QT间期延长)，心律不齐和非特异性ECG改变。
罕见报告血小板减少症。
在使用岩列舒与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床试验者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰。
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。
全身：腹痛、胸痛、头痛、疼痛、骨盆痛、寒战。
【禁忌】
岩列舒禁用于妇女和儿童。
岩列舒不能用于对岩列舒过敏的病人。
岩列舒不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。
【注意事项】
岩列舒广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以岩列舒对有中、重度肝损害的病人应慎用。
由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在岩列舒治疗的初六个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于岩列舒的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止岩列舒治疗。
岩列舒显示抑制细胞色素p450(CYp3A4)活性，因此当与主要由CYp3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌何药物相互作用)。
对驾驶和操作机器能力的影响：岩列舒不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。
【药物相互作用】
岩列舒与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。
体外试验显示R-比卡鲁胺是CYp3A4的抑制剂，对CYp2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。
虽然在以安替比林为细胞色素p450(CYp)活性标志物的临床研究中未发现与岩列舒之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用岩列舒28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加了80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且当岩列舒与环孢菌素和钙通道阻滞联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在岩列舒治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。
当岩列舒与抑制药物氧化的其它药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可引起岩列舒血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。
体外研究表明岩列舒可与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用岩列舒，应密切监测凝血酶原时间。
【孕妇及哺乳期妇女用药】岩列舒禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正在哺乳的母亲。
【儿童用药】岩列舒禁用于儿童。
【药物过量】没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为岩列舒与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。
【药理作用】
岩列舒属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用岩列舒可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。
岩列舒是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
【毒理研究】
岩列舒是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
【药代动力学】
岩列舒经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在岩列舒的每日用量下，(R)-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用岩列舒50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体的血浆清除较慢。
岩列舒与蛋白高度结合(消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
【贮藏】室温条件下，密闭保存。
【规格】50mg*10粒*3板/盒
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20060983
【生产厂家】山西振东制药股份有限公司
岩列舒的功效与作用岩列舒用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺胶囊使用常见问题
比卡鲁胺胶囊有哪些注意事项?比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。那么，患者在使用比卡鲁胺胶囊时，应该注意的事项有哪些呢?
比卡鲁胺胶囊一种非类固醇的雄激素拮抗剂，是晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。属于激素类抗癌药物，比卡鲁胺胶囊只对含有雄性激素受体的器官有作用，因此对男性性器官雄性激素依赖性恶性肿瘤起作用。不造成正常细胞DNA的复制与转录抑制。本药品使用方便，也容易被消费者接受，与前列腺切除或睾丸切除术等外科手术治疗前列腺癌相比更容易被患者接受，并且保留患者性功能，维持患者良好的生活质量。胶囊制剂患者购买和使用都很方便。
那么，比卡鲁胺胶囊有哪些注意事项呢?本药品被广泛应用于肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺胶囊对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本药品治疗的初6个月内出现。本药品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。孕妇及哺乳期妇女用药禁用此药品。对驾驶和操作机器能力的影响的调查，比卡鲁胺胶囊不会影响病人驾驶及操作机器的能力。
以上是比卡鲁胺胶囊有哪些注意事项的相关内容，宝芝林大药房温馨提示：不良反应的产生，大多是由于患者不合理用药，药物相互作用联合用药不当，私自减药或停药等原因导致，因此建议患者应当严格按照说明书用药，并在主治医师的指导下，选择合适的用药剂量使用。
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