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药物半衰期受什么影响

崇基分享

  大家都应该听过药物半衰期吧,可是大家可能不知道药物半衰期受什么影响。下面是学习啦小编为你整理的药物半衰期受什么影响的相关内容,希望对你有用!

  药物半衰期受什么影响

  病理状态对半衰期的影响,机体药物代谢,排泄系统和其它功能发生障碍,均能使半衰期发生改变,以下分三方面叙述:

  肾功能异常

  当肾脏疾病或肾外原因如休克,脱冰而引起肾功能衰退时,能使药物的半衰期延长,特别是主要通过肾排泄的药物,其影响最大,如常用的链霉素、卡那霉素正常半衰期分别为2.5、3.5小时,而当肾功能障碍时则分别延长为52-100小时、72-96小时。因此肾功能异常时只要72-96小时给一次药就能达到治疗浓度。

  肝功能异常

  肝脏疾病能改变肝细胞对药物代谢的能力。慢性活动性肝炎患者可有安替匹林、利福平、甲磺丁脉、氯霉素、异烟麟、异戊巴比妥及保泰松等代谢障碍。安替匹林由于代谢减慢,其血浆半衰期可长达197小时。

  其它因素

  诸如内分泌(性腺、甲状腺、肾上腺皮质等各种激素)的异常,胃肠道功能障碍,血流动力学的改变等均能影响药物的半衰期。

  影响药物半衰期的因素

  对于心脏疾患的影响

  患有充血性心衰或者是心肌梗塞的患者其血液动力学往往会出现或多或少改变,导致脏器内或者是某些部位血流减少,进而导致一些药物不能消除。

  对于肝功能疾病的影响

  对患有肝病的患者进行用药,往往会导致药物出现一级消除,并导致K值改变。这是由于肝脏处含有微粒体酶,这种酶能够帮助需要在肝脏处发生代谢的药物分解,如果肝脏出现病变,则会导致多种药酶活性下降,所以在血浆中药物半衰期会出现明显延长,这时如果还是按照常规给药方式,就会导致药物在患者体内慢慢蓄积,提高患者出现药物毒性反应几率。与此同时,肝炎活动期患者往往会出现血清白蛋白浓度减少这一问题,而白蛋白浓度减少则会导致白蛋白和药物之间结合力减小,进而导致血药浓度上升,所以肝功能不良的患者,在使用氨茶碱、氨苄青霉素、安定、异烟肼、氯霉素或者是洁霉素等需要通过肝脏代谢的药物时,需适当减量或者是禁用。

  药物半衰期的含义及意义

  药物清除的快慢多用“半衰期(T1/2)”表示。半衰期是指药物在血液中的浓度(或效应)下降一半所需的时间。它反映了药物在体内的消除速度,消除快的药 物T1/2短,消除慢的药物T1/2长。经5个T1/2后药物浓度下降到原来的3%左右,可认为基本消除完毕。根据该药的半衰期长短决定给药的间隔时间。 对于肝、肾功能不好的患者来说,半衰期相对延长,如按常规给药,有引起中毒的危险。

  T1/2对临床用药方案可提供很好的指导。

  1、有助于了解药物在体内的消除速度,调整用药间隔时间。

  2、按半衰期连续给药,估计达稳态血浓度的时间。

  3、估计停药后药物的消除时间。