头孢噻肟钠的不良反应

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　　头孢噻肟钠的不良反应

　　不良反应发生率低，约3%～5%。

　　1.有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。

　　2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。

　　3.白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。

　　5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。

　　禁忌：对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

　　头孢噻肟钠的药物相互作用

　　1.与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用;与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。

　　3.大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。

　　4.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。

　　5.与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

　　药物过量本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

　　头孢噻肟钠的药理毒理

　　头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌

　　、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶株)、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。

　　头孢噻肟钠的药代动力学

　　肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度(Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?(2～2.5小时)较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约80%(74%～88%)的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。