罗格列酮的不良反应
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罗格列酮的不良反应
1.轻中度水肿,文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。
2.贫血,发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降,可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。
3.低血糖反应,合并使用其它降糖药物时,有发生低血糖的风险。
4.肝功能异常,均为轻中度转氨酶升高,并且可逆。
5.血脂增高。
罗格列酮的禁忌
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
罗格列酮的注意事项
1.本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。
2.本品可能会导致停经,停止排卵妇女的再次排卵,故服药期间应注意避孕。
3.服用本品期间,病人应坚持饮食控制和运动。
4.病人在服药期间,若出现一些无法解释的症状如恶心,呕吐,腹痛,疲倦,食欲不振和深色尿液等,应立即告诉医生。
5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作,充血性心力衰竭等严重的副作用时,应与医生联系。
6.对此类药物过敏者,以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。
7.水肿患者应慎用。对有心衰危险的患者应严密监测其心衰的症状和体征。老年患者可能有轻至中度浮肿及轻度贫血。
孕妇用药
孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可移行入乳汁,服用本品期间应避免哺乳。
儿童用药
儿童用药的安全性尚未确定。
患者用药
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
罗格列酮的相互作用
1.经细胞色素P450代谢的药物:体外药物代谢试验表明,在临床使用剂量下,罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实,罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢。
2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢,因此与本品(4毫克,每日2次)合用,不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。
3.格列本脲:对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者,本品(2毫克/次,每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天,不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。
4.二甲双胍:对于健康受试者,本品(2毫克/次,每日2次)与二甲双胍(500毫克/次,每日2次)合用4天,不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。
5.阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。
6.地高辛:健康受试者连服本品(8毫克/次,每日1次)14天,对地高辛(0.375毫克/次,每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。
7.华法林:连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。 8.乙醇:服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇,不会增加其急性低血糖发生的危险性。 9.雷尼替丁:健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次,每日2次)4天,不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。
罗格列酮的药物过量
根据志愿者临床研究显示:给予单剂量口服本品不超过20mg者,耐受性良好。一旦出现药物过量,可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗,一般均可缓解。
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