甲氧氯普胺的不良反应
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甲氧氯普胺的不良反应
常见副作用为倦耽嗜睡、头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所见。此外还有便秘、腹泻、皮疹等。
长期或大剂量使用本品可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应，主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药治疗，后期出现的运动障碍，停药后不一定可逆。
严重忧郁虽然罕见，但属严重不良反应。注射给药可能引起直立性低血压。本品可致血清催乳素水平升高。
甲氧氯普胺的药理毒理
本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
甲氧氯普胺的药代动力学
易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13～22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。
甲氧氯普胺的药物相互作用
①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加;
②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强;
③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;
④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;
⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控;
⑥与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收;
⑦与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制;
⑧与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度;
⑨与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
