艾司西酞普兰的不良反应

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　　艾司西酞普兰的不良反应

　　约5%的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡，约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见躁狂或低钠血症。

　　艾司西酞普兰的药物相互作用

　　禁与MAGI并用，与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。与阿司匹林(aspirin)、华法林(warfarin)等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险，应慎用。锂盐可能增加本品的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加本品的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。本品不宜与西肤普兰合用。

　　艾司西酞普兰的适应症

　　重症抑郁症和广泛性焦虑(GAD)

　　1.重症抑郁症(MDD)的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周)，主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。

　　2、广泛性焦虑(GAD)：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

　　艾司西酞普兰的药理作用

　　艾司西酞普兰为外消旋西酞普兰的左旋对映体，其作用机制是增进中枢神经系统5- 羟色胺(5-HT)能的作用，抑制5-HT的再摄取。动物研究表明，本品为高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI)，而对去甲肾上腺素(NE)和多巴胺 (DA)再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。本品对5HT1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、DA1-5、H1、M1-5和苯二氮卓受体无作用或作用非常小，对Na+，K+，C1+和 Ca2+通道无作用。

　　艾司西酞普兰的药动学

　　本品口服后达峰浓度时间(Tmax)约 5h，食物不影响其吸收。其绝对生物利用度为 80%，分布容积约为12L·kg-1，血浆蛋白结合率约 56%。主要在肝脏代谢，平均消除半衰期( t1/2)约 27～32h。本品在体内被代谢为左旋去甲基西肽普兰(S-DCT)和左旋去二甲基西肽普兰(S-DDCT)，稳态时S-DCT为艾司西酞普兰浓度的1/3，在大多数受试者体内没有测到S-DDCT。体外研究表明，本品作用分别为其代谢产物S-DCT和S-DDCT作用的7倍和27倍。代谢产物S-DCT和S-DDC没有明显的抗抑郁作用。

　　艾司西酞普兰的注意事项

　　对本品或西肽普兰过敏的患者禁用。肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。服药其间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。