注射用盐酸吉西他滨说明书
泽菲(盐酸吉西他滨)治疗非小细胞肺癌、胰腺癌。下面是学习啦小编整理的注射用盐酸吉西他滨说明书，欢迎阅读。
注射用盐酸吉西他滨商品介绍
通用名：注射用盐酸吉西他滨
生产厂家: 江苏豪森药业股份有限公司
批准文号：国药准字H20030104
药品规格：0.2g/支
药品价格：￥342元
注射用盐酸吉西他滨说明书
【药品名称】
【商品名】泽菲
【通用名】注射用盐酸吉西他滨
【英文名】Gemcitabine Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】ZhuSheYongYanSuanJiXiTaBin
【主要成份】盐酸吉西他滨，
【化学名】 (+)2'-脱氧-2'2'-二氟胞嘧啶盐酸盐
【分子式】C9H11F2N3O4·HCl
【分子量】299.70
【性状】泽菲为白色疏松块状物。
【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
【用法用量】
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。
配制方法每瓶(含吉西他滨200mg)至少注入0.9%氯化钠注射液5ml(含吉西他滨浓度≤40mg/ml)，振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。
高龄患者65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
儿童未研究过儿童使用吉西他滨。
【药理作用】
盐酸吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于S期(DNA合成)的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。泽菲在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷(dFdCDp)和三磷酸核苷(dFdCTp)。其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶，而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。从而导致脱氧核苷酸(包括dCTp)的浓度降低，三磷酸吉西他滨可与dCTp竞争性结合到DNA上，而细胞中dCTp浓度的降低(由其二磷酸盐的作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合，结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上，从而阻止DNA的进一步合成。另外，DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链。
【药代动力学】
七个研究小组对353例病人(其中121例女性，232例男性，年龄为29至79岁，其中近45%的病人为非小细胞肺癌，35%为胰腺癌)进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量500～2592mg/m2，输注0.4～1.2小时后得到以下动力学参数。
血浆峰浓度(输注结束5分钟内)3.2～45.5μg/ml。
中央室分布容积女性12.4L/m2,男性17.5L/m2(个体差异为91.9%)。
周边室分布容积47.4L/m2，性别对其影响不大。
蛋白结合率可忽略。
总清除率29.2L/hr/m2到92.2L/hr/m2，与性别及年龄相关(个体差异为52.2%)。
女性的清除率较男性约低25%。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注，清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。
尿药排泄以不到10%原型药物的形式排泄。
肾清除率2～7L/hr/m2。
半衰期介于42至94分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的5～11小时内完成，每周用药一次无蓄积。
代谢吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMp、dFdCDp和dFdCTp)，其dFdCDp、dFdCTp被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。
主要代谢物2'-deoxy-2',2'-difluoroudine(dFdU)无活性，在血浆和尿中均可检测出。
【不良反应】
血液系统
由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。
血小板减少也比较常见。
消化系统
约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。
肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎(参见剂量和使用方法)。
据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。
肾脏
近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化，然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此，对于已有肾功能损害的病人，使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。
过敏
约25%的病人可有皮疹，10%的病人可出现瘙痒，通常皮疹轻度，非剂量限制性毒性，局部治疗有效，极少报道有脱皮，水泡和溃疡。
滴注吉西他滨过程中，不到1%的病人可发生支气管痉挛，痉挛一般为轻度，且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗，已知对本药高度敏感的病人应严禁使用(参见禁忌)。
有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难，这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，几乎很少需要调整剂量，大多无需特殊治疗，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。
其他
大约20%的病人有类似于流感的表现，大多症状较轻，短暂，且为非剂量限制性，仅1.5%的病人表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是常见的症状，咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚，有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿/周围性水肿的发生率约为30%，部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1%。水肿/周围性水肿常常由轻到中度、几乎不影响用药剂量，部分病人伴有局部疼痛、停止用药(吉西他滨)后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚，没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。
以下的不良反应亦常见报道，13%的病人脱发(常为轻度)，10%病人嗜睡，8%病人腹泻，7%的病人有口腔毒性(主要为溃疡及红斑)，6%病人有便秘。曾有低血压的病例报告，有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。
【注意事项】
警告
已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。
吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量(参见用药剂量和方法及不良反应)。
高敏反应曾报告极个别病人发生过敏反应。
注意
一般情况，接受吉西他滨治疗的病人需密切观察，包括实验室的监测，在出现药物毒性反应时，应能够及时处理。
使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括氨基转移酶和血清肌酐。
对驾驶和操作机器能力的影响——据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。
【禁忌】
对泽菲成份过敏的患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
B3类
该药物对孕妇的安全性不详。动物实验表明，该药具有生殖毒性，如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险，故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。
【贮藏】密闭，在干燥处保存。
【有效期】2年
【规格】0.2g/支
【批准文号】国药准字H20030104
【生产单位】江苏豪森药业股份有限公司
泽菲的功效与作用泽菲(盐酸吉西他滨)治疗非小细胞肺癌、胰腺癌
注射用盐酸吉西他滨使用常见问题
注射用盐酸吉西他滨为嘧啶类抗代谢物，是一个治疗肿瘤的药物。注射用盐酸吉西他滨已在临床上使用多时，有显著的治疗效果，且对人体的副作用少，深受广大患者的青睐。那么，注射用盐酸吉西他滨会影响生育能力吗?
注射用盐酸吉西他滨对生育能力有一定的影响。在对生育能力进行的研究中发现，注射用盐酸吉西他滨可引起雄性小鼠精子生成过少。因此，要告知接受注射用盐酸吉西他滨治疗的男性，在治疗期间和治疗后6个月不要生育，而且由于注射用盐酸吉西他滨可能引起不育，因此应告知男性治疗前保存精子。
注射用盐酸吉西他滨对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。注射用盐酸吉西他滨作用具有细胞周期特异性，即注射用盐酸吉西他滨主要作用于DNA合成祁(S-期)的细胞，在一定的条件下，可以阻止G1期/S期交接点的细胞进展。在体外，注射用盐酸吉西他滨的细胞毒作用取决于浓度和时间。在肿瘤动物模型的研究中发现注射用盐酸吉西他滨的抗肿瘤活性与给药的方式有关。每天给药的方法会导致动物死亡率很高，而抗肿瘤活性很低。当用每3-4天给药一次的方法，注射用盐酸吉西他滨在非致死剂量时对小鼠的多种肿瘤均有很好的抗肿瘤活性。
从以上的分析可看出，注射用盐酸吉西他滨对生育能力是有一定的影响的。注射用盐酸吉西他滨在临床上的应用广泛，有显著的疗效，且对人体的副作用少，值得患者信赖。
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