坎地沙坦酯胶囊说明书

映卿分享 2017-03-30 10:14:58

　　坎地沙坦酯胶囊(倪利安)用于治疗原发性高血压，可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。下面是学习啦小编整理的坎地沙坦酯胶囊说明书，欢迎阅读。

　　坎地沙坦酯胶囊商品介绍

　　通用名：坎地沙坦酯胶囊

　　生产厂家: 青岛黄海制药有限责任公司

　　批准文号：国药准字H20051191

　　药品规格：4mg*10粒

　　药品价格：￥21元

　　坎地沙坦酯胶囊说明书

　　【商品名】伲利安坎地沙坦酯胶囊

　　【通用名】坎地沙坦酯胶囊

　　【英文名】Candesartan Cilexetil Capsules

　　【汉语拼音】KanDiShaTanZhiJiaoNang

　　【主要成份】坎地沙坦酯。

　　【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

　　【适应症】用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。

　　【用法用量】口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要时可增加剂量至12mg。

　　【药理毒理】

　　坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。

　　在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

　　毒理学研究：

　　小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均无死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高达6750mg/kg。大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg.d，彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg.d。

　　致突变、致癌、生殖损害的试验证明：坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品300和1000mg/kg.d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量32mg/d的7和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(为每日推荐人用最大剂量83倍)，对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示：给怀孕后期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活数减少，肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的1.7倍)，产生母体毒性(体重减轻或死亡)，但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到1000mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的138倍)未见母体毒性和对胎儿发育的不良影响。

　　【药代动力学】坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%，表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天，连续用药4周，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h，终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示，坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg，肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

　　【不良反应】

　　1.严重的不良作用(发生率不明):

　　(1)血管性水肿:有时出现面部.口唇.舌.咽.喉头等水肿症状的血管形水肿.应进行仔细的观察.见到异常时.停止用药.并进行适当处理.

　　(2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识.在这种情况下.应停止服药.并进行适当处理.特别是正进行血液透析的患者.严格进行限盐疗法的患者.最近开始服用利尿降压药的患者.可能会出现血压的迅速降低.因此.这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用.如有必要增加剂量.应密切观察患者情况.缓慢进行.

　　(3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止服药.并进行适当处理.

　　(4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止

　　服药.并进行适当处理.

　　(5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT).ACT(GPTO.-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止服药.病进行适当处理.

　　(6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止服药.并进行适当处理.

　　(7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛.虚弱.CK增加.血中和尿中的肌球蛋白.如出现上述情况.应停止服药.病进行适当处理.

　　(8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热.咳嗽.呼吸困难.胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎.如出现上述情况.应停止服药.并进行适当处理.如用肾上腺皮质激素治疗.

　　2.其他的不良作用〈5%

　　(1)过敏:皮疹.湿疹.荨麻疹.瘙痒.光过敏.

　　(2)循环系统:头晕.蹒跚.站起时头晕.心悸.发热.心脏期前收缩.心房颤动.罕见的

　　不良反应:心绞痛.心肌梗死.

　　(3)精神神经系统:头痛.头重.失眠.嗜睡.舌部麻木.肢体麻木.

　　(4)消化系统:恶心.呕吐.食欲不振.胃部不适.剑下疼痛.腹泻.口腔炎.味觉异常.

　　(5)肝脏:GOT.GPT.ALP.LDH升高.

　　(6)血液:贫血.白细胞减少.白细胞增多.嗜酸性粒细胞增多.血小板计数降低.

　　(7)肾脏:BUN.肝肌升高.蛋白尿.血尿.

　　(8)其他:倦怠.乏力.鼻出血.尿频.水肿.咳嗽.钾.总胆固醇.CPK.CPR.尿酸升高.血清总蛋白减少.低钠血症:在这种情况下应停止服用.:在这种情况下应减量或停药.进行适当处理.

　　【注意事项】

　　1.慎重用药(对下列患者应慎重用药)

　　(1)有双侧或单侧肾动脉的患者(见2重要的基本注意事项).

　　(2)有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项).

　　(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化.并且.据推测活性代谢物坎地沙坦

　　的清除率降低.因此应从小剂量开始服用.慎重用药.参照药代动力学项).

　　(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压.有可能使肾功能恶化.因此1日1次.从2mg开始服用.慎重用药).

　　(5)有药物过敏史的患者.

　　(6)老年患者(参照老年患者用药项).

　　【禁忌】

　　1.对本制剂的成分有过敏史的患者禁用.

　　2.妊娠或可能妊娠的妇女禁用.

　　3.严重的肝.肾功能不全或胆汁淤滞患者禁用.

　　【孕妇及妊娠用药】在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道在妊娠中期和晚期，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压、肾衰，高血钾症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。

　　【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

　　【老年用药】一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为4mg，用于肾功能或肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg，剂量需根据病情而增减。

　　【药物过量】根据药理研究，过量服用主要表现为症状性低血压和头晕。如果出现症状性低血压，必须对症治疗和观察重要生命体征。病人须置于脚高头低位仰卧，必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量，如果上述措施仍不能纠正时，可以给病人应用拟交感药物。

　　【药物相互作用】注意并用(合并用药时应注意)本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。

　　【贮藏】干燥密封保存。

　　【有效期】暂定18个月

　　【生产企业】青岛黄海制药有限责任公司

　　坎地沙坦酯胶囊(倪利安)的功效与作用坎地沙坦酯胶囊(倪利安)用于治疗原发性高血压，可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。